TP-064|cas:2080306-20-1|西域试剂

TP-064,98.35%

产品编号：Bellancom-114965| CAS NO：2080306-20-1| 分子式：C₂₈H₃₄N₄O₂| 分子量：458.60

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TP-064

产品介绍

TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC₅₀ <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC₅₀ 为 340 nM) 和 MED12 (IC₅₀ 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC₅₀ 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。

生物活性

TP-064 is a potent and selective proteinarginine methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1) inhibitor (IC₅₀ <10 nM). TP-064 inhibits dimethylation of BAF155 (IC₅₀ of 340 nM) and MED12 (IC₅₀ of 43 nM). TP-064 is inactive against the other family members except for PRMT6 (IC₅₀ of 1.3 μM). TP-064 has anticancer activities.

体外研究

TP-064 (1 μM; 72 hours) treatment reduces the proportion of NCI-H929 cells in S and G2/M phases while increasing the G1 phase fraction.
TP-064 (0.03-3 μM; 72 hours) treatment reduces dimethyl-BAF155 level in a dose-dependent manner in both TP-064-sensitive and -insensitive cells.
TP-064 (10 nM-10 μM; 6 days) treatment inhibits the growth of NCI-H929, RPMI8226, and MM.1R cells in a dose-dependent manner, but had no effect on acute myeloid leukemia, colon cancer, or lung cancer cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	NCI-H929 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Induced G1 cell cycle arrest in NCI-H929 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	NCI-H929, KMS-27 and U266B1 cells
Concentration:	0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Dimethyl-BAF155 level was reduced.

体内研究
(In Vivo)

TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice.

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体内研究

TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (272.57 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : ≥ 50 mg/mL (109.03 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1805 mL	10.9027 mL	21.8055 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1805 mL	4.3611 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0903 mL	2.1805 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。