ZXH-3-26|cas:2243076-67-5|西域试剂

ZXH-3-26,98.61%

产品编号：Bellancom-122826| CAS NO：2243076-67-5| 分子式：C₃₈H₃₇ClN₈O₇S| 分子量：785.27

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ZXH-3-26

产品介绍

ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC₅₀约为 5 nM。

生物活性

ZXH-3-26 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with a DC_50/5h of 5 nM. The DC_50/5h refers to half-maximal degradation after 5 hours of treatment of ~ 5 nM.

体外研究

ZXH-3-26 represents the first small molecule to allow pharmacologic targeting of BRD4 without significant inhibition or degradation of BRD2/3.
ZXH-3-26 shows activity exclusively on the first bromodomain of BRD4, and spares degradation of BRD2/3 at concentrations 10 μM. Immunoblot analysis confirms that ZXH-3-26 degrades endogenous BRD4 with comparable efficacy compared to the best pan-BET degrader dBET6, while being inactive on BRD2/3.
ZXH-3-26 engages CRBN in a conformation distinct.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (254.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2734 mL	6.3672 mL	12.7345 mL
5 mM	0.2547 mL	1.2734 mL	2.5469 mL
10 mM	0.1273 mL	0.6367 mL	1.2734 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液