Lifirafenib BGB-283|cas:1446090-79-4|西域试剂

Lifirafenib BGB-283,98.73%

产品编号：Bellancom-18957| CAS NO：1446090-79-4| 分子式：C₂₅H₁₇F₃N₄O₃| 分子量：478.42

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Lifirafenib BGB-283

产品介绍

Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

生物活性

Lifirafenib (BGB-283) is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC₅₀ values of 23 and 29 nM for recombinant BRaf^V600E and EGFR, respectively.

体外研究

Lifirafenib (BGB-283) potently inhibits BRaf^V600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harboring BRaf^V600E and EGFR mutation/amplification. In BRaf^V600E colorectal cancer cell lines, Lifirafenib (BGB-283) effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Lifirafenib (BGB-283) treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell line-derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing BRaf^V600E mutation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (209.02 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0902 mL	10.4511 mL	20.9021 mL
5 mM	0.4180 mL	2.0902 mL	4.1804 mL
10 mM	0.2090 mL	1.0451 mL	2.0902 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。