GNE-6640|cas:2009273-67-8|西域试剂

GNE-6640,99.81%

产品编号：Bellancom-112937| CAS NO：2009273-67-8| 分子式：C₂₀H₁₈N₄O| 分子量：330.38

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GNE-6640

产品介绍

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC₅₀ 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。

生物活性

GNE-6640 is a selective and non-covalent inhibitor of ubiquitin epecific peptidase 7 (USP7), with IC₅₀ values of 0.75 μM, 0.43 μM, 20.3 μM and 0.23 μM for full length USP7, USP7 catalytic domain, full length USP43 and Ub-MDM2, respectively.

体外研究

GNE-6640 promotes endogenous MDM2 ubiquitination with Lys48 (K48)-linked polyubiquitin chains, which directs proteasomal degradation13. GNE-6640 targets cellular USP7, MDM2, and p53 signalling pathways. GNE-6640 decreases viability of 108 cell lines with IC₅₀ ≤ 10 μM. Combining GNE-6640 with doxorubicin or cisplatin (DNA-damaging agents), which could activate the p53 response and enhance USP7 inhibitor efficacy. GNE-6640 could induce tumor cell death. GNE-6640 enhances cytotoxicity with chemotherapeutic agents and targeted compounds, including PIM kinase inhibitors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (15.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0268 mL	15.1341 mL	30.2682 mL
5 mM	0.6054 mL	3.0268 mL	6.0536 mL
10 mM	0.3027 mL	1.5134 mL	3.0268 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式