CVT-313 Cdk2 Inhibitor III|cas:199986-75-9|西域试剂

CVT-313 Cdk2 Inhibitor III,99.45%

产品编号：Bellancom-15339| CAS NO：199986-75-9| 分子式：C₂₀H₂₈N₆O₃| 分子量：400.47

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CVT-313 Cdk2 Inhibitor III

产品介绍

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

生物活性

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) is a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of CDK2 with IC₅₀ of 0.5 μM. CVT-313 inhibits CDC5L phosphorylation.

体外研究

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) has been shown to inhibit other kinases, but at much higher IC₅₀ values, i.e., CDK1 (IC₅₀=4.2 μM), CDK4 D1 (IC₅₀=215 μM), and MAPK/PKA/PKC (IC₅₀>1.25 mM), compared to CDK2 (IC₅₀=0.5 μM). CVT-313 has been shown to have profound effects on cell proliferation at concentrations of 5-20 μM. CVT-313 is a potent CDK2 inhibitor, which is identified from a purine analog library with an IC₅₀ of 0.5 μM in vitro. Inhibition is competitive with respect to ATP (K_i=95 nM), and selective CVT-313 has no effect on other, nonrelated ATP-dependent serine/threonine kinases. When added to CDK1 or CDK4, a 8.5- and 430-fold higher concentration of CVT-313 is required for half-maximal inhibition of the enzyme activity. Using normal and tumor human/murine cell lines, the effects of CVT-313 on cell proliferation is measured. The IC₅₀ for growth inhibition ranged from 1.25 to 20 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (249.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4971 mL	12.4853 mL	24.9707 mL
5 mM	0.4994 mL	2.4971 mL	4.9941 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2485 mL	2.4971 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。