10074-G5|cas:413611-93-5|西域试剂

10074-G5,98.52%

产品编号：Bellancom-100996| CAS NO：413611-93-5| 分子式：C₁₈H₁₂N₄O₃| 分子量：332.31

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10074-G5

产品介绍

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂，IC₅₀值为146 μM。

生物活性

10074-G5 is an inhibitor of c-Myc-Max dimerization with an IC₅₀ of 146 μM.

体外研究

10074-G5 inhibits the growth of Daudi Burkitt's lymphoma cells and disruptes c-Myc/Max dimerization. The IC₅₀ values against Daudi and HL-60 cells are 15.6 and 13.5 μM, respectively. 10074-G5 binds the Myc peptide Myc353-437 with a K_d value of 2.8 μM in the region Arg363-Ile381. 10074-G5 binds in a cavity that is created by a kink (Asp379-Ile381) in the N-terminus of an induced helical domain (Leu370–Arg378).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The plasma half-life of 10074-G5 in mice treated with 20 mg/kg i.v. is 37 min, and peak plasma concentration was 58 μM, which is 10-fold higher than peak tumor concentration.

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体内研究

The plasma half-life of 10074-G5 in mice treated with 20 mg/kg i.v. is 37 min, and peak plasma concentration was 58 μM, which is 10-fold higher than peak tumor concentration.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 28 mg/mL (84.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0092 mL	15.0462 mL	30.0924 mL
5 mM	0.6018 mL	3.0092 mL	6.0185 mL
10 mM	0.3009 mL	1.5046 mL	3.0092 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。