GSK2850163|cas:2121989-91-9|西域试剂

GSK2850163,98.48%

产品编号：Bellancom-U00459| CAS NO：2121989-91-9| 分子式：C₂₄H₂₉Cl₂N₃O| 分子量：446.41

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-U00459	￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-U00459	￥1950.00	杭州北京（现货）
Bellancom-U00459	￥3900.00	杭州北京（现货）
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Bellancom-U00459	￥9980.00	杭州北京（现货）

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GSK2850163

产品介绍

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 20 和 200 nM。

生物活性

GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC₅₀s of 20 and 200 nM, respectively.

体外研究

GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC₅₀s of 20 and 200 nM, respectively. The increased autophosphorylation of IRE1α could be reduced in a dose-dependent manner by GSK2850163. Increasing concentrations of GSK2850163 are capable of reducing the increased XBP 1 transcriptional activity. Two additional kinases are weakly inhibited by GSK2850163: Ron (IC₅₀=4.4 μM) and FGFR1 V561M (IC₅₀=17 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Oil

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 67.5 mg/mL (151.21 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (112.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2401 mL	11.2005 mL	22.4009 mL
5 mM	0.4480 mL	2.2401 mL	4.4802 mL
10 mM	0.2240 mL	1.1200 mL	2.2401 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。