CCT245737|cas:1489389-18-5|西域试剂

CCT245737,99.35%

产品编号：Bellancom-18958| CAS NO：1489389-18-5| 分子式：C₁₆H₁₆F₃N₇O| 分子量：379.34

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CCT245737

产品介绍

CCT245737 是一种可口服的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。

生物活性

CCT245737 is an orally active and seletive Chk1 inhibitor, with an IC₅₀ of 1.3 nM.

体外研究

CCT245737 (10 µM) shows >80% inhibition of a panel of 124 kinases, including ERK8, PKD1, RSK2 and RSK1 with IC₅₀s of 130, 298, 361 and 362 nM. CCT245737 abrogates an VP-16-induced G2 checkpoint in HT29, SW620, MiaPaCa-2, and Calu6 cell lines, with IC₅₀s ranging from 30 to 220 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CCT245737 (150 mg/kg p.o.) inhibits tumor growth in combination with LY 188011 (100 mg/kg iv) in HT29 colon cancer xenografts. CCT245737 (300 mg/kg, p.o.) also inhibits the LY 188011 (60 mg/kg iv) induced pSer296 CHK1 autophosphorylation at 24 h in SW620 human colon cancer xenografts. CCT245737 (150 mg/kg, p.o) alone significantly inhibits tumor growth in an Eμ-Myc mouse model of human B-cell lymphocytic leukemia.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (84.36 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6362 mL	13.1808 mL	26.3616 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6362 mL	5.2723 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3181 mL	2.6362 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。