MMAF hydrochloride Monomethylauristatin F hydrochloride|cas:1415246-68-2|西域试剂

MMAF hydrochloride Monomethylauristatin F hydrochloride,99.52%

产品编号：Bellancom-15579A| CAS NO：1415246-68-2| 分子式：C₃₉H₆₆ClN₅O₈| 分子量：768.42

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MMAF hydrochloride Monomethylauristatin F hydrochloride

产品介绍

MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。

生物活性

MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride is a potent tubulin polymerization inhibitor and is used as a antitumor agent. MMAF hydrochloride is widely used as a cytotoxic component of antibody-drug conjugates (ADCs) such as Vorsetuzumab mafodotin and SGN-CD19A.

体外研究

MMAF inhibits anaplastic large cell lymphoma Karpas 299, breast carcinoma H3396, renal cell carcinoma 786-O and Caki-1 cells with IC₅₀s of 119, 105, 257 and 200 nM in vitro cytotoxicity assay^[4].

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体内研究

The maximum tolerated dose in mice of MMAF (>16 mg/kg) is much higher than MMAE (1 mg/kg). cAC10-L1-MMAF₄ has an MTD of 50 mg/kg in mice and 15 mg/kg in rats. The corresponding cAC10-L4-MMAF₄ ADC was much less toxic, having MTDs in mice and rats of >150 mg/ kg and 90 mg/kg in rats, respectively^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 27 mg/mL (35.14 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3014 mL	6.5069 mL	13.0137 mL
5 mM	0.2603 mL	1.3014 mL	2.6027 mL
10 mM	0.1301 mL	0.6507 mL	1.3014 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。