ARN-3236|cas:1613710-01-2|西域试剂

ARN-3236,98.60%

产品编号：Bellancom-120856| CAS NO：1613710-01-2| 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₂S| 分子量：336.41

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ARN-3236

产品介绍

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2)的选择性抑制剂，其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC₅₀ 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), with IC₅₀s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM for SIK2, SIK1 and SIK3, respectively. Has anti-cancer activity.

体外研究

ARN-3236 inhibits SIK2 activity with an IC₅₀ <1 nM.
ARN-3236 inhibits cell growth and increases NSC 125973 sensitivity in ovarian cancer cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HEY and A2780 human ovarian cancer cell lines.
Concentration:	0-10 μM.
Incubation Time:	24 hours.
Result:	Inhibited SIK2 activity with an IC₅₀ <1 nM.

体内研究
(In Vivo)

ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice.
Dosage:	60 mg/kg.
Administration:	Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice).
Result:	Sensitized ovarian cancer to NSC 125973.

体内研究

ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice.
Dosage:	60 mg/kg.
Administration:	Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice).
Result:	Sensitized ovarian cancer to NSC 125973.

体内研究

ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice.
Dosage:	60 mg/kg.
Administration:	Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice).
Result:	Sensitized ovarian cancer to NSC 125973.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (148.63 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9726 mL	14.8628 mL	29.7256 mL
5 mM	0.5945 mL	2.9726 mL	5.9451 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4863 mL	2.9726 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。