GSK467|cas:1628332-52-4|西域试剂

GSK467,98.14%

产品编号：Bellancom-116761| CAS NO：1628332-52-4| 分子式：C₁₇H₁₃N₅O₂| 分子量：319.32

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GSK467

产品介绍

GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，K_i 值为 10 nM，IC₅₀ 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

生物活性

GSK467 is a cell penetrant and selective KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor with a K_i of 10 nM and an IC₅₀ of 26 nM. GSK467 shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members.

体外研究

GSK467 (0-100 μM; 6 days) shows antiproliferative effect against human multiple myeloma tumor cells.
GSK467 is located in the 2-OG-binding pocket.
GSK467 inhibits spheroid formation, colony formation, invasion and migration of HCC cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human multiple myeloma tumor cell line MM.1S
Concentration:	0-100 μM
Incubation Time:	6 days
Result:	Showed antiproliferative effect with an IC₅₀ of >50 μM.

体内研究
(In Vivo)

GSK-467 can inhibit the proliferation and growth of HCC tumor cells by promoting the expression of miR-448 and inhibiting the YTHDF3/ITGA6 pathway in female BALB/c nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK-467 can inhibit the proliferation and growth of HCC tumor cells by promoting the expression of miR-448 and inhibiting the YTHDF3/ITGA6 pathway in female BALB/c nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK-467 can inhibit the proliferation and growth of HCC tumor cells by promoting the expression of miR-448 and inhibiting the YTHDF3/ITGA6 pathway in female BALB/c nude mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (65.23 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1317 mL	15.6583 mL	31.3165 mL
5 mM	0.6263 mL	3.1317 mL	6.2633 mL
10 mM	0.3132 mL	1.5658 mL	3.1317 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明