Camptothecin 喜树碱; Campathecin; (S-(+)-Camptothecin; CPT)|cas:7689-03-4|西域试剂

Camptothecin 喜树碱; Campathecin; (S-(+)-Camptothecin; CPT),99.58%

产品编号：Bellancom-16560| CAS NO：7689-03-4| 分子式：C₂₀H₁₆N₂O₄| 分子量：348.35

Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37 nM 到48 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-16560		￥395.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16560		￥1252.00	杭州北京（现货）

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Camptothecin 喜树碱; Campathecin; (S-(+)-Camptothecin; CPT)

产品介绍

Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。

生物活性

Camptothecin (CPT), a kind of alkaloid, is a DNA topoisomerase I (Topo I) inhibitor with an IC₅₀ of 679 nM. Camptothecin (CPT) exhibits powerful antineoplastic activity against colorectal, breast, lung and ovarian cancers, modulates hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) activity by changing microRNAs (miRNA) expression patterns in human cancer cells.

体外研究

High TOP1 enzymatic activity MCF7 (Luminal subtype) and HCC1419 (HER2 subtype) show high sensitivity toward Camptothecin (0.1 μM to 5 μM; 72 hours) treatment, exhibiting the IC₅₀ values of 0.089 μM and 0.067 μM, respectively^[4].
Camptothecin (0.5 μM; 6 and 24 hours) reduces desferrioxamine-activated VEGF expression.
Camptothecin (0.5 μM; 8 to 24 hours) strongly prevents the desferrioxamine-dependent HIF-1a accumulation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[4]

Cell Line:	MCF7 (Luminal subtype) and HCC1419 (HER2 subtype)
Concentration:	0.1 μM to 5 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	High TOP1 enzymatic activity MCF7 (Luminal subtype) and HCC1419 (HER2 subtype) show high sensitivity toward CPT (0.1 μM to 5 μM; 72 hours) treatment, exhibiting the IC₅₀ values of 0.089 μM and 0.067 μM, respectively.

RT-PCR

Cell Line:	HeLa and HEK293 cell lines
Concentration:	0.5 μmol/L
Incubation Time:	6 and 24 hours
Result:	Reduces desferrioxamine-activated VEGF expression in both cell lines after 6 and 24 hours of treatment, whereas in normoxic condition camptothecin does not affect the VEGF mRNA level.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HeLa and HEK293 cell lines
Concentration:	0.5 μmol/L
Incubation Time:	8 to 24 hours
Result:	Strongly prevents the desferrioxamine-dependent HIF-1a accumulation after 8 to 24 hours, whereas it does not affect HIF-1b levels.

体内研究
(In Vivo)

Camptothecin (2 mg/kg every other day) treats mice, has developed numerous pulmonary metastases.
Treatment with both kinase inhibitor of nuclear factor-kappaB-1 (KINK-1) and Camptothecin led to a statistically significant reduction in the number of pulmonary metastases^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL6 mice (injected with B16F10 melanoma cells)^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	every other day, after 19 days
Result:	Has developed numerous pulmonary metastases.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL6 mice (injected with B16F10 melanoma cells)^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	every other day, after 19 days
Result:	Has developed numerous pulmonary metastases.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL6 mice (injected with B16F10 melanoma cells)^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	every other day, after 19 days
Result:	Has developed numerous pulmonary metastases.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

1M NaOH : 10 mg/mL (28.71 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)

DMSO : 6.25 mg/mL (17.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8707 mL	14.3534 mL	28.7068 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8707 mL	5.7414 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8707 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (28.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. Luzzio MJ, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. [Content Brief]

. Bertozzi D, et al. The natural inhibitor of DNA topoisomerase I, camptothecin, modulates HIF-1α activity by changing miR expression patterns in human cancer cells. Mol Cancer Ther. 2014;13(1):239-248. [Content Brief]

. Huang Q, et al. Evolution in medicinal chemistry of E-ring-modified Camptothecin analogs as anticancer agents. Eur J Med Chem. 2013;63:746-757. [Content Brief]

[4]. Tesauro C, et al. Topoisomerase I activity and sensitivity to camptothecin in breast cancer-derived cells: a comparative study. BMC Cancer. 2019;19(1):1158. Published 2019 Nov 29. [Content Brief]

[5]. Schön M, et al. KINK-1, a novel small-molecule inhibitor of IKKbeta, and the susceptibility of melanoma cells to antitumoral treatment. J Natl Cancer Inst. 2008;100(12):862-875.. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S45-S36/37/39-S26
危险品运输编码	UN 1544 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	UQ0492000

1. 物质的识别

产品名：	Camptothecin
CAS号：	7689-03-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Camptothecin
别名：	Campathecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT
分子式：	C20H16N2O4
分子量：	348.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 6
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