ERD-308|cas:2320561-35-9|西域试剂

ERD-308,99.17%

产品编号：Bellancom-128600| CAS NO：2320561-35-9| 分子式：C₅₅H₆₅N₅O₉S₂| 分子量：1004.26

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ERD-308

产品介绍

ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC₅₀ (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

生物活性

ERD-308 is a highly potent von Hippel-Lindau-based PROTAC degrader of estrogen receptor (ER) for ER positive breast cancer treatment. ERD-308 induces >95% of ER degradation at concentrations as low as 5 nM in both cell lines (DC₅₀ (concentration causing 50% of protein degradation) of 0.17 nM and 0.43 nM in MCF-7 and T47D ER+ cells, respectively).

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (49.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9958 mL	4.9788 mL	9.9576 mL
5 mM	0.1992 mL	0.9958 mL	1.9915 mL
10 mM	0.0996 mL	0.4979 mL	0.9958 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。