BLU-945|cas:2660250-10-0|西域试剂

BLU-945,99.90%

产品编号：Bellancom-144680| CAS NO：2660250-10-0| 分子式：C₂₈H₃₇FN₆O₃S| 分子量：556.70

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-144680		￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-144680		￥8200.00	杭州北京（现货）

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BLU-945

产品介绍

BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

生物活性

BLU-945 is a potent, highly selective, reversible and orally active epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 can effectively inhibit EGFR with L858R and/or exon 19 deletion mutation, T790M mutation and C797S mutation. BLU-945 can be used for the research of lung cancer including non-small cell lung cancer (NSCLC).

体外研究

BLU-945 has inhibitory activity against the EGFRm/T790M double and EGFRm/T790M/C797Striple mutants with IC₅₀ value range from 1.2-4.4 nM.
BLU-945 (0- 10 mM, 4 h) inhibit EGFR phosphorylation in the EGFR L858R/T790M/C797S, and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BLU-945 (oral, 0-100 mg/kg; bid) demonstrates potent, robust EGFR pathway inhibition and anti-tumor activity in triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models
Dosage:	0-100 mg/kg
Administration:	oral, twice daily
Result:	Showed significant tumor regression in an osimertinib-resistant EGFR ex19del/T790M/C797S PDCX.

体内研究

BLU-945 (oral, 0-100 mg/kg; bid) demonstrates potent, robust EGFR pathway inhibition and anti-tumor activity in triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models
Dosage:	0-100 mg/kg
Administration:	oral, twice daily
Result:	Showed significant tumor regression in an osimertinib-resistant EGFR ex19del/T790M/C797S PDCX.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (179.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7963 mL	8.9815 mL	17.9630 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL
10 mM	0.1796 mL	0.8981 mL	1.7963 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明