Darovasertib LXS196; IDE196|cas:1874276-76-2|西域试剂

Darovasertib LXS196; IDE196,99.68%

产品编号：Bellancom-101569| CAS NO：1874276-76-2| 分子式：C₂₂H₂₃F₃N₈O| 分子量：472.47

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Darovasertib LXS196; IDE196

产品介绍

Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

生物活性

Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC₅₀ values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research.

体外研究

Upon oral administration, protein kinase C inhibitor LXS196 binds to and inhibits PKC, which prevents the activation of PKC-mediated signaling pathways. This may lead to the induction of cell cycle arrest and apoptosis in susceptible tumor cells. PKC, a serine/threonine protein kinase overexpressed in certain types of cancer cells, is involved in tumor cell differentiation, proliferation, invasion and survival.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Darovasertib (LXS196; compound 9) (15, 30, 75, 150 mg/kg, P.O., mice) shows improved efficacy (regression) in a 92.1 GNAQ uveal melanoma xenograft model in a dose-dependently manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells.
Dosage:	15, 30, 75, 150 mg/kg
Administration:	P.O. (bid) for 35 days
Result:	Dose-dependently suppressed the tumor growth.

体内研究

Darovasertib (LXS196; compound 9) (15, 30, 75, 150 mg/kg, P.O., mice) shows improved efficacy (regression) in a 92.1 GNAQ uveal melanoma xenograft model in a dose-dependently manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells.
Dosage:	15, 30, 75, 150 mg/kg
Administration:	P.O. (bid) for 35 days
Result:	Dose-dependently suppressed the tumor growth.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (52.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1165 mL	10.5827 mL	21.1654 mL
5 mM	0.4233 mL	2.1165 mL	4.2331 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0583 mL	2.1165 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.53 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.53 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: 0.33 mg/mL (0.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic