AT13148|cas:1056901-62-2|西域试剂

AT13148,99.42%

产品编号：Bellancom-16071| CAS NO：1056901-62-2| 分子式：C₁₇H₁₆ClN₃O| 分子量：313.78

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AT13148

产品介绍

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

生物活性

AT13148 is an orally active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC₅₀s of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.

体外研究

AT13148 inhibits a panel of kinases at 10 μM, and the IC₅₀ values for p70S6K, PKA, ROCKI, and ROCKII are all less than 10 nM and those for AKT1, 2, and 3 are 38, 402, and 50 nM, respectively. For the related AGC kinases RSK1 and SGK3, the IC₅₀ values are 85 and 63 nM, respectively. In contrast, IC₅₀ values for the non-AGC kinases CHK2 and Aurora B are both greater than 800 nM. AT13148 potently inhibits proliferation with GI₅₀ values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines. AT13148 treatment in gastric cancer cells dramatically suppresses activation of multiple AGC kinases, including Akt (at p-Thr-308), p70S6 kinase (p70S6K), glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) and p90 ribosomal S6 kinase (RSK).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Oral drug administration of 5 mg/kg of AT13148 results in complete bioavailability. Clear inhibition of phosphorylation of the AKT substrates GSK3β, tuberin, and the p70S6K target S6RP are also observed in PTEN-deficient MES-SA human uterine tumor xenografts after treatment with 40 and 50 mg/kg p.o. of AT13148. Oral gavage of AT13148 at well-tolerated doses significantly inhibits HGC27 xenograft tumor growth in nude mice. AGC activity is also dramatically decreased in AT13148-administrated HGC27 tumors.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (159.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1869 mL	15.9347 mL	31.8695 mL
5 mM	0.6374 mL	3.1869 mL	6.3739 mL
10 mM	0.3187 mL	1.5935 mL	3.1869 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。