BRD4 degrader AT1|cas:2098836-45-2|西域试剂

BRD4 degrader AT1,98.90%

产品编号：Bellancom-111433| CAS NO：2098836-45-2| 分子式：C₄₈H₅₈ClN₉O₅S₃| 分子量：972.68

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BRD4 degrader AT1

产品介绍

BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

生物活性

BRD4 degrader AT1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 as a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM for Brd4^BD2 in cells.

体外研究

BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM, for Brd4^BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows K_ds of 38.8 nM for a mutant Brd4^BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2^BD1, 94 ± 9 nM for Brd2^BD2, 35 ± 3 nM for Brd3^BD1, 39 ± 8 nM for Brd3^BD2, 75 ± 23 nM for Brd4^BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2^BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (102.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0281 mL	5.1404 mL	10.2809 mL
5 mM	0.2056 mL	1.0281 mL	2.0562 mL
10 mM	0.1028 mL	0.5140 mL	1.0281 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。