Adapalene 阿达帕林; CD271|cas:106685-40-9|西域试剂

Adapalene 阿达帕林; CD271,99.98%

产品编号：Bellancom-B0091| CAS NO：106685-40-9| 分子式：C₂₈H₂₈O₃| 分子量：412.52

Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸，为维甲酸受体（RAR）激动剂。

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Adapalene 阿达帕林; CD271

产品介绍

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC₅₀ 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

生物活性

Adapalene (CD271), a third-generation synthetic retinoid, is widely used for the research of acne. Adapalene is a potent RAR agonist, with AC₅₀s of 2.3 nM, 9.3 nM, and 22 nM for RARβ, RARγ, RARα, respectively. Adapalene also inhibits the enzymatic activity of GOT1 in a non-competitive manner. Adapalene exhibits anti-tumor activity.

体外研究

Adapalene (1-200 μM; 24 h) inhibits the viability of ES-2, HOV-7, MCF-7 , Hela, SW1990, HT1080, and MM-468 cells, with IC₅₀s of 10.36 μM, 10.81 μM, 12.00 μM, 19.08 μM, 19.52 μM, 21.70 μM, and 31.47 μM, respectively.
Adapalene (10-40 μM; 24 h) induces ES-2 cells apoptosis and inhibits proliferation in vitro.
Adapalene (3-30 μM; 6-24 h) significantly increases the G1-phase population in LoVo or DLD1 cells.
Adapalene (1-200 μM) inhibits GOT1 activity, with an IC₅₀ of 21.79 μM.
Adapalene (10^-6-10^-3 nM) inhibits the expression of plasma membrane-associated enzyme transglutaminase Type I, with an IC₅₀ of 2.5 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Pancreatic cancer (SW1990, Aspc-1), breast cancer (mm-231, mm-468, MCF-7), liver cancer (Hep3B), cervical cancer (Hela), ovarian cancer (HOV-7, ES-2), normal cells (CHO, L929)
Concentration:	1-200 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited the viability of cancer cells with higher GOT1 protein expression.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	ES-2 cells
Concentration:	10, 20, 40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Showed a significant increase in apoptosis compared with the control group. Down regulated the expression of anti-apoptotic protein Bcl-2 and PARP.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	LoVo or DLD1 cells
Concentration:	3, 10, 30 μM
Incubation Time:	6, 12, 24 hours
Result:	Caused cell cycle arrest in G1 phase in a dose- and time-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Adapalene (15-100 mg/kg; p.o. daily for 21 days) inhibits the growth of DLD1 cell-derived xenograft tumors in BALB/C nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/C nude mice (15 g, 4-5 weeks) were injected with DLD1 cells
Dosage:	15, 20, 65, 100 mg/kg
Administration:	P.o. daily for 21 days
Result:	Significantly reduced tumor weight and volume.

体内研究

Adapalene (15-100 mg/kg; p.o. daily for 21 days) inhibits the growth of DLD1 cell-derived xenograft tumors in BALB/C nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/C nude mice (15 g, 4-5 weeks) were injected with DLD1 cells
Dosage:	15, 20, 65, 100 mg/kg
Administration:	P.o. daily for 21 days
Result:	Significantly reduced tumor weight and volume.

体内研究

Adapalene (15-100 mg/kg; p.o. daily for 21 days) inhibits the growth of DLD1 cell-derived xenograft tumors in BALB/C nude mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BALB/C nude mice (15 g, 4-5 weeks) were injected with DLD1 cells
Dosage:	15, 20, 65, 100 mg/kg
Administration:	P.o. daily for 21 days
Result:	Significantly reduced tumor weight and volume.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (24.24 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4241 mL	12.1206 mL	24.2412 mL
5 mM	0.4848 mL	2.4241 mL	4.8482 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2121 mL	2.4241 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1 mg/mL (2.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (2.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Shroot B, et, al. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun;36(6 Pt 2):S96-103. [Content Brief]

. Wang Q, et, al. Adapalene inhibits ovarian cancer ES-2 cells growth by targeting glutamic-oxaloacetic transaminase 1. Bioorg Chem. 2019 Dec;93:103315. [Content Brief]

. Shi XN, et, al. Adapalene inhibits the activity of cyclin-dependent kinase 2 in colorectal carcinoma. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6501-8. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害声明	H413
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2918990090

1. 物质的识别

产品名：	Adapalene
CAS号：	106685-40-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Adapalene
别名：	Differin
分子式：	C28H28O3
分子量：	412.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。