Rebamipide 瑞巴派特; OPC12759; Proamipide,99.60%

产品编号:Bellancom-B0360| CAS NO:90098-04-7| 分子式:C19H15ClN2O4| 分子量:370.79

Rebamipide是内源性前列腺素诱导剂,同时是自由基清除剂。

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Rebamipide 瑞巴派特; OPC12759; Proamipide

产品介绍 Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
生物活性

Rebamipide (OPC12759) is an orally active gastroprotective agent that enhances the production of endogenous PGs (especially intragastric PGE2) by inducing COX-2 expression, thereby protecting the gastric mucosa from injury. Rebamipide exerts anti-proliferative activity against gastric cancer cells. Rebamipide can be used in studies of mucosal protection, gastroduodenal ulcer, gastritis and gastric cancer.

体外研究

Rebamipide (1.4, 2.7, 5.4 mM; 24 h) inhibits proliferation of gastric cancer cell.
Rebamipide (5.4 mM; 30 min) activates Smad signaling pathway in AGS cells.
Rebamipide (5.4 mM; 3 h) induces the expression of Cdk inhibitor p21 in AGS cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: AGS cells
Concentration: 1.4, 2.7, 5.4 mM
Incubation Time: 24 h
Result: Significant decreased in cell proliferation in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: AGS cells
Concentration: 5.4 mM
Incubation Time: 30 min or 3 h
Result: Significantly increased phosphorylation of Smad2/3 by 1.2-fold when at 30 min and formation of Smad2/3-Smad4 complex by 1.4-fold.
Upregulated expression of p21 protein by 2.5-fold when at 3 h.
体内研究
(In Vivo)

Rebamipide (5, 15, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) enhances the expression of COX-2 and PGE2, and protects gastric mucosa from acid-induced injury in rat gastric mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific pathogen-free male Sprague-Dawley rats (200-230 g; 7-week-old).
Dosage: 5, 15, 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily for 14 days.
Result: Increased the level of COX-2 immunoreactivity and PGE2 in a dose-dependent manner. (PGE2 is implicated in protection of gastric mucosa from various insults and acceleration of gastric wound healing).
Inhibited intragastric HCl administration-induced gastric mucosal bleeding and erosion.
体内研究

Rebamipide (5, 15, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) enhances the expression of COX-2 and PGE2, and protects gastric mucosa from acid-induced injury in rat gastric mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific pathogen-free male Sprague-Dawley rats (200-230 g; 7-week-old).
Dosage: 5, 15, 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily for 14 days.
Result: Increased the level of COX-2 immunoreactivity and PGE2 in a dose-dependent manner. (PGE2 is implicated in protection of gastric mucosa from various insults and acceleration of gastric wound healing).
Inhibited intragastric HCl administration-induced gastric mucosal bleeding and erosion.
体内研究

Rebamipide (5, 15, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) enhances the expression of COX-2 and PGE2, and protects gastric mucosa from acid-induced injury in rat gastric mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific pathogen-free male Sprague-Dawley rats (200-230 g; 7-week-old).
Dosage: 5, 15, 50 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily for 14 days.
Result: Increased the level of COX-2 immunoreactivity and PGE2 in a dose-dependent manner. (PGE2 is implicated in protection of gastric mucosa from various insults and acceleration of gastric wound healing).
Inhibited intragastric HCl administration-induced gastric mucosal bleeding and erosion.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (89.89 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL (0.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6969 mL 13.4847 mL 26.9694 mL
5 mM 0.5394 mL 2.6969 mL 5.3939 mL
10 mM 0.2697 mL 1.3485 mL 2.6969 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.74 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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质检证书(COA)

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海关编码 2933790090
1. 物质的识别
产品名: Rebamipide
CAS号: 90098-04-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Rebamipide
别名: OPC-12759
分子式: C19H15ClN2O4
分子量: 370.79
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~96%

90098-04-7结构式

90098-04-7

文献:OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. Patent: WO2006/59781 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 11-12 ;

~94%

90098-04-7结构式

90098-04-7

文献:Lee, Byoung-suk; Chun, Myung-Hee Patent: US2003/87930 A1, 2003 ;

~50%

90098-04-7结构式

90098-04-7

文献:Uchida; Tabusa; Komatsu; Morita; Kanbe; Nakagawa Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1985 , vol. 33, # 9 p. 3775 - 3786

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90098-04-7结构式

90098-04-7

文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 33, # 9 p. 3775 - 3786

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90098-04-7结构式

90098-04-7

文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 33, # 9 p. 3775 - 3786

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