PHA-665752|cas:477575-56-7|西域试剂

PHA-665752,99.85%

产品编号：Bellancom-11107| CAS NO：477575-56-7| 分子式：C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S| 分子量：641.61

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂，IC50为9 nM，比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-11107	￥800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-11107	￥1280.00	杭州北京（现货）
Bellancom-11107	￥2580.00	杭州北京（现货）
Bellancom-11107	￥4100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-11107	￥6500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

PHA-665752

产品介绍

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4 nM，IC₅₀为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

生物活性

PHA-665752 is a selective, ATP-competitive, and active-site inhibitor of the catalytic activity of c-Met kinase (K_i=4 nM; IC₅₀=9 nM). PHA-665752 exhibits >50-fold selectivity for c-Met compared with a panel of diverse tyrosine and serine-threonine kinases. PHA-665752 induces apoptosis and cell cycle arrest, and exhibits cytoreductive antitumor activity.

体外研究

PHA-665752 is a potent and ATP-competitive inhibitor of c-Met kinase activity with a K_i of 4 nM and an IC₅₀ of 9 nM.
PHA-665752 exhibits >50-fold selectivity for c-Met enzyme compared with the majority of kinases evaluated.
PHA-665752 shows potent inhibition of c-Met RTK autophosphorylation in NIH3T3 cells engineered to express high levels of c-Met and hepatocyte growth factor (HGF).
PHA-665752 inhibits HGF-stimulated or constitutive phosphorylation of mediators of downstream of c-Met such as Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ, and FAK in multiple tumor cell lines.
PHA-665752 (0-1.25 μM; 18 hours) potently inhibits HGF and c-Met-driven phenotypes such as cell growth (proliferation and survival), cell motility, invasion, and/or morphology of a variety of tumor cells.
PHA-665752 (0-1.25 μM; 72 hours) induces apoptosis in both the presence and absence of HGF at concentrations that inhibited tyrosine phosphorylation of c-Met in GTL-16 cells.
PHA-665752 (0.0125-0.2 μM; 4 hours) potent inhibits HGF-induced c-Met phosphorylation in A549 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	S114 cells, GTL-16 cells, NCI-H441 cells, or BxPC-3 cells
Concentration:	0 μM, 0.002 μM, 0.01 μM, 0.05 μM, 0.25 μM, 1.25 μM
Incubation Time:	18 hours
Result:	Potently inhibited HGF and c-Met-driven cell growth.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	GTL-16 cells
Concentration:	0 μM, 0.002 μM, 0.01 μM, 0.05 μM, 0.25 μM, 1.25 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Induced apoptosis in both the presence and absence of HGF at concentrations that inhibited tyrosine phosphorylation of c-Met in GTL-16 cells. Immunoblot Analysis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A549 cells
Concentration:	0.0125 μM, 0.025 μM,0.05 μM,0.1 μM,0.2 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Potent inhibited HGF-induced c-Met phosphorylation in A549 cells.

体内研究
(In Vivo)

PHA-665752 (7.5-30 mg/kg/day; i.v. ; for 9 days) exhibits statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition of 68%, 39%, and 20% of vehicle control at the 30 mg/kg/day, 15 mg/kg/day, and 7.5 mg/kg/day doses, respectively.
PHA-665752 shows a potent cytoreductive activity in a gastric carcinoma xenograft model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (nu/nu, 8–12 weeks) bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts
Dosage:	7.5 mg/kg/day, 15 mg/kg/day, 30 mg/kg/day
Administration:	Intravenous injection; for 9 days
Result:	Demonstrated statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (nu/nu, 8–12 weeks) bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts
Dosage:	7.5 mg/kg/day, 15 mg/kg/day, 30 mg/kg/day
Administration:	Intravenous injection; for 9 days
Result:	Demonstrated statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic mice (nu/nu, 8–12 weeks) bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts
Dosage:	7.5 mg/kg/day, 15 mg/kg/day, 30 mg/kg/day
Administration:	Intravenous injection; for 9 days
Result:	Demonstrated statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (38.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5586 mL	7.7929 mL	15.5858 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5586 mL	3.1172 mL
10 mM	0.1559 mL	0.7793 mL	1.5586 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Christensen JG, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7345-55. [Content Brief]

. Ma PC. et al. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clin Cancer Res. 2005 Mar 15;11(6):2312-9. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	PHA-665752
CAS号：	477575-56-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PHA-665752
分子式：	C32H34Cl2N4O4S
分子量：	641.61

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

477574-82-6

60419-23-0

477575-56-7

文献：US2003/125370 A1, ;

上游产品 1
60419-23-0
下游产品 0

[1]. Christensen JG, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

[2]. Ma PC, et al. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

[3]. Puri N, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibits tumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

[4]. Tsubaki M, et al. Contributions of MET activation to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):38717-38730.

PHA-665752,99.85%

PHA-665752

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

在线咨询