Osilodrostat 奥西卓司他; LCI699|cas:928134-65-0|西域试剂

Osilodrostat 奥西卓司他; LCI699,99.90%

产品编号：Bellancom-16276| CAS NO：928134-65-0| 分子式：C₁₃H₁₀FN₃| 分子量：227.24

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Osilodrostat 奥西卓司他; LCI699

产品介绍

Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

生物活性

Osilodrostat (LCI699) is a potent, orally active11β-hydroxylase (CYP11B1) inhibitor with an IC₅₀ value of 35 nM. Osilodrostat is a potent, orally aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitor with IC₅₀ values of 0.7 nM and 160 nM for human aldosterone synthase and rat aldosterone synthase, respectively. Osilodrostat inhibits aldosterone and corticosterone synthesis. Osilodrostat has blood pressure lowering ability. Osilodrostat can be used for research of Cushing syndrome (CS).

体外研究

Osilodrostat (LCI699; 0.01-10 µM; HAC15 cells, 17 primary human adrenocortical cell cultures, and pituitary adenoma cells) inhibits cortisol and aldosterone. Osilodrostat results in inhibition of corticosterone, 11-deoxycortisol accumulation, and modest effects on adrenal androgens.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Osilodrostat (LCI699; 0.1-100 mg/kg; p.o.; once) inhibits aldosterone and corticosterone synthesis in Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats.
Osilodrostat (LCI699; 3-100 mg/kg; p.o.; daily, for 52 weeks) reduces mean arterial pressure and prolongs survival in dTG rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats
Dosage:	0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg (Ang-II-stimulated rats) and 1, 3, 10, 30 and 100 mg/kg (ACTH-stimulated rats)
Administration:	Oral administration; once
Result:	Inhibited the increase in plasma aldosterone concentrations stimulated by Ang II or ACTH in a dose-dependent manner.

Animal Model:	dTG rats
Dosage:	3, 10, 30 and 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 52 weeks
Result:	Increased fractional LV (systolic and diastolic) shortening, normalized LV isovolumic relaxation time to RR (IVRT/RR) ratio and myocardial cell size and reduced LV weight in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats
Dosage:	0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg (Ang-II-stimulated rats) and 1, 3, 10, 30 and 100 mg/kg (ACTH-stimulated rats)
Administration:	Oral administration; once
Result:	Inhibited the increase in plasma aldosterone concentrations stimulated by Ang II or ACTH in a dose-dependent manner.

Animal Model:	dTG rats
Dosage:	3, 10, 30 and 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 52 weeks
Result:	Increased fractional LV (systolic and diastolic) shortening, normalized LV isovolumic relaxation time to RR (IVRT/RR) ratio and myocardial cell size and reduced LV weight in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (1100.16 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (440.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4006 mL	22.0032 mL	44.0063 mL
5 mM	0.8801 mL	4.4006 mL	8.8013 mL
10 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。