SI-109|cas:2429877-30-3|西域试剂

SI-109,99.48%

产品编号：Bellancom-129603| CAS NO：2429877-30-3| 分子式：C₄₀H₄₄F₂N₇O₉P| 分子量：835.79

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Bellancom-129603		￥22000.00	杭州北京（现货）

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SI-109

产品介绍

SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (K_i=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

生物活性

SI-109 is a potent STAT3 SH2 domain inhibitor (K_i=9 nM) with antitumor activity. SI-109 effectively inhibits the transcriptional activity of STAT3 (IC₅₀=3 μM). SI-109 and an analog of CRBN ligand lenalidomide have been used to design PROTAC STAT3 degrader SD-36.

体外研究

SI-109 exerts a moderate growth inhibitory activity in MOLM-16 cells (IC₅₀=3 μM).
SI-109 is ineffective in inhibition of STAT3 Y705 phosphorylation and in suppression of c-Myc expression at concentrations as high as 10 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (179.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1965 mL	5.9824 mL	11.9647 mL
5 mM	0.2393 mL	1.1965 mL	2.3929 mL
10 mM	0.1196 mL	0.5982 mL	1.1965 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (8.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。