Sulfatinib Surufatinib; HMPL-012|cas:1308672-74-3|西域试剂

Sulfatinib Surufatinib; HMPL-012,98.65%

产品编号：Bellancom-12297| CAS NO：1308672-74-3| 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₃S| 分子量：480.58

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Sulfatinib Surufatinib; HMPL-012

产品介绍

Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值在1 到 24 nM之间。

生物活性

Sulfatinib (Surufatinib) is a potent and highly selective tyrosine kinase inhibitor against VEGFR1/2/3, FGFR1 and CSF1R with IC₅₀s of in a range of 1 to 24 nM.

体外研究

Sulfatinib inhibits VEGFR1, 2, and 3, FGFR1 and CSF1R kinases with IC₅₀s in a range of 1 to 24 nM, and it strongly blocks VEGF induced VEGFR2 phosphorylation in HEK293KDR cells and CSF1 stimulated CSF1R phosphorylation in RAW264.7 cells with IC₅₀ of 2 and 79 nM, respectively. Sulfatinib also attenuates VEGF or FGF stimulated HUVEC cells proliferation with IC₅₀< 50 nM. Also, it is a hERG inhibitor with IC₅₀ of 6.8 μM in CHO cell.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In animal studies, a single oral dosing of Sulfatinib inhibits VEGF stimulated VEGFR2 phosphorylation in lung tissues of nude mice in an exposure-dependent manner. Furthermore, elevation of FGF23 levels in plasma 24 hours post dosing suggests suppression of FGFR signaling. Sulfatinib demonstrates potent tumor growth inhibition in multiple human xenograft models and decreases CD31 expression remarkably, suggesting strong inhibition on angiogenesis through VEGFR and FGFR signaling. In a syngeneic murine colon cancer model CT-26, Sulfatinib demonstrates moderate tumor growth inhibition after single agent treatment. After oral dosing of 10 mg/kg, the AUC and C_max are 397 ng/mL and 138ng/mL in the mouse, respectively.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (208.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0808 mL	10.4041 mL	20.8082 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0808 mL	4.1616 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0404 mL	2.0808 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。