KYA1797K|cas:1956356-56-1|西域试剂

KYA1797K,98.0%

产品编号：Bellancom-101090| CAS NO：1956356-56-1| 分子式：C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂| 分子量：442.51

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KYA1797K

产品介绍

KYA1797K是有效，选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂，IC₅₀ 值为0.75 µM。

生物活性

KYA1797K is a potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with an IC₅₀ of 0.75 µM.

体外研究

KYA1797K binds directly to the regulators of G-protein signaling domain of axin, initiating b-catenin and Ras degradation through enhancement of the b-catenin destruction complex activating GSK3b. KYA1797K effectively suppresses the growth of CRCs harboring APC and KRAS mutations. KYA1797K enhances formation of the β-catenin destruction complex and induced GSK3β activation, leading to phosphorylation of both β-catenin and K-Ras at S33/S37/T41 and T144/T148. KYA1797K degrades both β-catenin and Ras SW480, LoVo, DLD1 and HCT15 cells in a dose-dependent manner. KYA1797K destabilizes β-catenin and Ras in DLD1 cells expressing WT β-catenin or WT K-Ras.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

KYA1797K significantly suppresses tumor growth and progression both in mouse xenografts of CRC cells harboring APC and K-Ras mutations and in an Apc^min/+/Kras^G12DLA2 mouse model. KYA1797K administration (25 mg/kg) reduces both weight and volume of the tumor by 70%. KYA1797K treatment significantly reduces levels of β-catenin and Ras proteins as well as Wnt/β-catenin and Ras signaling target .

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL (13.56 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (2.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2598 mL	4.5197 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1 mg/mL (2.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (2.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1 mg/mL (2.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (2.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明