FN-1501|cas:1429515-59-2|西域试剂

FN-1501,99.71%

产品编号：Bellancom-111361| CAS NO：1429515-59-2| 分子式：C₂₂H₂₅N₉O| 分子量：431.49

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FN-1501

产品介绍

FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC₅₀ 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。

生物活性

FN-1501 is a potent inhibitor of FLT3 and CDK, with IC₅₀s of 2.47, 0.85, 1.96, and 0.28 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively. FN-1501 has anticancer activity.

体外研究

FN-1501 is a potent inhibitor of FLT3 and CDK, with IC₅₀s of 2.47 ± 0.21, 0.85 ± 0.28, 1.96 ± 0.08 and 0.28 ± 0.01 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively. FN-1501 shows potent inhibitory activity against several tumor cells, such as MGC803, RS4;11, MCF-7, HCT-116, and NCI-H82, with GI₅₀s of 0.37 ± 0.04, 0.05 ± 0.01, 2.84 ± 0.25, 0.09 ± 0.04, 0.11 ± 0.02 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

FN-1501 exhibits potent antitumor activity, and shows little cytotoxicity on normal lymphocyte cells, with LD₅₀ of 185.67 mg/kg in ICR mice. FN-1501 (15. 30, or 40 mg/kg/d, i.v.) dose-dependently and significantly suppresses the growth of tumor in MV4-11-cell-inoculated-xenograft mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (115.88 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3176 mL	11.5878 mL	23.1755 mL
5 mM	0.4635 mL	2.3176 mL	4.6351 mL
10 mM	0.2318 mL	1.1588 mL	2.3176 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.79 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明