Saruparib AZD5305|cas:2589531-76-8|西域试剂

Saruparib AZD5305,99.79%

产品编号：Bellancom-132167| CAS NO：2589531-76-8| 分子式：C₂₂H₂₆N₆O₂| 分子量：406.48

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Saruparib AZD5305

产品介绍

Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。

生物活性

Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selective PARP inhibitor and trapper with IC₅₀ values of 3 nM and 1400 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair.

体外研究

Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC₅₀ 值为 2.3 nM。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2^-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)
Dosage:	0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 35 days
Result:	Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.

体内研究

Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)
Dosage:	0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 35 days
Result:	Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (30.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL
5 mM	0.4920 mL	2.4601 mL	4.9203 mL
10 mM	0.2460 mL	1.2301 mL	2.4601 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。