Nelfinavir Mesylate AG 1343 Mesylate|cas:159989-65-8|西域试剂

Nelfinavir Mesylate AG 1343 Mesylate,98.93%

产品编号：Bellancom-15287A| CAS NO：159989-65-8| 分子式：C₃₃H₄₉N₃O₇S₂| 分子量：663.89

Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂，Ki为2nM。

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Nelfinavir Mesylate AG 1343 Mesylate

产品介绍

Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (K_i=2 nM)，用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。

生物活性

Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) is a potent and orally bioavailable HIV-1 protease inhibitor (K_i=2 nM) for HIV infection. Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) is a broad-spectrum, anticancer agent.

体外研究

Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells^[4].
Nelfinavir Mesylate inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells^[4].
Nelfinavir Mesylate (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines^[4].
Nelfinavir Mesylate (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT^[4].
Nelfinavir Mesylate activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system^[4].
Nelfinavir is also a SARS-CoV 3CL^pro inhibitor with an IC₅₀ of 35.93 μM^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[4]

Cell Line:	RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
Concentration:	1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC₅₀ of 1-5 μM.

Apoptosis Analysis^[4]

Cell Line:	LP1 and U266 cells
Concentration:	1-10 μM
Incubation Time:	17 hours
Result:	Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V⁺/propidium iodide⁺ cells.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	U266 cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	0-24 hours
Result:	The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.

体内研究
(In Vivo)

Nelfinavir Mesylate (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)^[4]
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	I.p.; 5 days a week for 21 days
Result:	Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.

体内研究

Nelfinavir Mesylate (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)^[4]
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	I.p.; 5 days a week for 21 days
Result:	Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.

体内研究

Nelfinavir Mesylate (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)^[4]
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	I.p.; 5 days a week for 21 days
Result:	Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (150.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5063 mL	7.5314 mL	15.0627 mL
5 mM	0.3013 mL	1.5063 mL	3.0125 mL
10 mM	0.1506 mL	0.7531 mL	1.5063 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.77 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

参考文献

. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90. [Content Brief]

. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94. [Content Brief]

. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85. [Content Brief]

[4]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109. [Content Brief]

[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害声明	H413
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Nelfinavir Mesylate
CAS号：	159989-65-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nelfinavir Mesylate
别名：	AG-1343
分子式：	C33H49N3O7S2
分子量：	663.89

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

75-75-2

159989-64-7

~99%

159989-65-8

文献：AUROBINDO PHARMA LIMITED Patent: WO2008/41087 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 6 ;

67000-01-5

159989-64-7

~97%

159989-65-8

文献：Japan Tobacco Inc.; Agouron Pharmaceuticals, Inc. Patent: US5962704 A1, 1999 ;

上游产品 3
75-75-2 159989-64-7 67000-01-5
下游产品 0

[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses insulin signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.

[2]. Kaldor SW, et al. Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.

Nelfinavir Mesylate AG 1343 Mesylate,98.93%

Nelfinavir Mesylate AG 1343 Mesylate

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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