PI-273|cas:925069-34-7|西域试剂

PI-273,98.0%

产品编号：Bellancom-103489| CAS NO：925069-34-7| 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃O₂S₂| 分子量：381.90

PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂，IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

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PI-273

产品介绍

PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

生物活性

PI-273 is a first reversibly and specific phosphatidylinositol 4-kinase (PI4KIIα) inhibitor with an IC₅₀ of 0.47 μM. PI-273 can inhibit breast cancer cell proliferation, block the cell cycle and induce cell apoptosis.

体外研究

PI-273 (2 μM; 48 hours) blocks the cell cycle at the G2-M phase.
PI-273 (2 μM; 48 hours) induces cell apoptosis in all three Ras wild-type breast cancer cells: MCF-7, T-47D, and SK-BR-3.
PI-273 (0.5-2 μM; for 3 days) can suppress the AKT signaling pathway in a dose- and time-dependent manner.
PI-273 of 1 μM and 2 μM inhibits the cell proliferation of both MCF-7 and T-47D cells in a time-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	MCF-7, T-47D, SK-BR-3, MDA-MB-231, SUM229PE, Hs 578T cells
Concentration:	2 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Blocked the cell cycle at the G2-M phase.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	MCF-7, T-47D, and SK-BR-3 cells
Concentration:	2 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced cell apoptosis in all three Ras wild-type breast cancer cells: MCF-7, T-47D, and SK-BR-3.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF-7 cells
Concentration:	0.5, 1, 2 μM
Incubation Time:	For 3 days
Result:	Suppressed the AKT signaling pathway in a dose- and time-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

PI-273 (intraperitoneal injection; 25 mg/kg/day; 15 days) profoundly suppresses the tumor volume and weight in the MCF-7 xenografts.
PI-273 (0.5 mg/kg (intravenously) or 1.5 mg/kg (intragastrically); 0.08-5 hours) has a half-life of 0.411 hours for intravenous administration and 1.321 hours for intragastrical administration, and the absolute bioavailability of PI-273 is 5.1%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Eight-week-old male BALB/c nude mice with MCF-7 cell
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; 15 days
Result:	Suppressed the tumor volume and weight in the MCF-7 xenografts.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (SD) rats
Dosage:	0.5 mg/kg (intravenously) or 1.5 mg/kg (intragastrically) (Pharmacokinetic Study)
Administration:	Intravenously or intragastrically; 0.08, 0.16, 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 3 and 5 hours
Result:	Has a half-life of 0.411 hours for intravenous administration and 1.321 hours for intragastrical administration, and the absolute bioavailability of PI-273 is 5.1%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Eight-week-old male BALB/c nude mice with MCF-7 cell
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; 15 days
Result:	Suppressed the tumor volume and weight in the MCF-7 xenografts.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (SD) rats
Dosage:	0.5 mg/kg (intravenously) or 1.5 mg/kg (intragastrically) (Pharmacokinetic Study)
Administration:	Intravenously or intragastrically; 0.08, 0.16, 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 3 and 5 hours
Result:	Has a half-life of 0.411 hours for intravenous administration and 1.321 hours for intragastrical administration, and the absolute bioavailability of PI-273 is 5.1%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Eight-week-old male BALB/c nude mice with MCF-7 cell
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; 15 days
Result:	Suppressed the tumor volume and weight in the MCF-7 xenografts.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (SD) rats
Dosage:	0.5 mg/kg (intravenously) or 1.5 mg/kg (intragastrically) (Pharmacokinetic Study)
Administration:	Intravenously or intragastrically; 0.08, 0.16, 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 3 and 5 hours
Result:	Has a half-life of 0.411 hours for intravenous administration and 1.321 hours for intragastrical administration, and the absolute bioavailability of PI-273 is 5.1%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.02 mg/mL (15.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6185 mL	13.0924 mL	26.1849 mL
5 mM	0.5237 mL	2.6185 mL	5.2370 mL
10 mM	0.2618 mL	1.3092 mL	2.6185 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Li J, et al. PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6253-6266. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	PI-273
CAS号：	925069-34-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PI-273
分子式：	C16H16ClN3O2S2
分子量：	381.9

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

PI-273,98.0%

PI-273

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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