Arginase inhibitor 1|cas:1345808-25-4|西域试剂

Arginase inhibitor 1,98.0%

产品编号：Bellancom-15775| CAS NO：1345808-25-4| 分子式：C₁₃H₂₇BN₂O₄| 分子量：286.18

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Arginase inhibitor 1

产品介绍

Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂，IC₅₀ 分别为 223 和 509 nM。

生物活性

Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II with IC₅₀s of 223 and 509 nM, respectively.

体外研究

Arginase inhibitor 1inhibits human arginases I and II with IC₅₀s of 223±22.3 and 509±85.1 nM, respectively, and is active in a recombinant cellular assay overexpressing human arginase I (CHO cells). Arginase inhibitor 1 is a novel second generation arginase inhibitor with significant activity in a rat model of myocardial ischemia/reperfusion injury (MI/RI). Arginase inhibitor 1 is potent against hARG I in both in vitro enzyme and cellular assays. The IC₅₀ for Arginase inhibitor 1 is 8 μM in CHO Cells Over-Expressing hArgI.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A pharmacokinetic evaluation of Arginase inhibitor 1 is conducted after intravenous (i.v.) and oral (p.o.) dosing in male Sprague-Dawley rats (n=3 per dose route). Arginase inhibitor 1 is formulated in 0.9% saline and administered intravenously at 10 mg/kg by bolus through a preimplanted cannula at a dosing volume of 1 mL/kg, and orally at 10 mg/kg via gavage at a dosing volume of 2 mL/kg. Following i.v. dosing with 10 mg/kg in fasted animals, Arginase inhibitor 1has a terminal elimination half-life (t_1/2) of 3.3 h with a volume of distribution and total body clearance of 1.86 L/kg and 7.89 mL/min/kg, respectively. The oral bioavailability of Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg, p.o.) is 28% with a C_max of 0.45 mg/L.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 48 mg/mL (167.73 mM)

H₂O : ≥ 30 mg/mL (104.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4943 mL	17.4715 mL	34.9430 mL
5 mM	0.6989 mL	3.4943 mL	6.9886 mL
10 mM	0.3494 mL	1.7472 mL	3.4943 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 65 mg/mL (227.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。