JNJ0966|cas:315705-75-0|西域试剂

JNJ0966,99.30%

产品编号：Bellancom-103482| CAS NO：315705-75-0| 分子式：C₁₆H₁₆N₄O₂S₂| 分子量：360.45

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JNJ0966

产品介绍

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC₅₀ 值为 440 nM。

生物活性

JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC₅₀ of 440 nM.

体外研究

JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC₅₀ of 440 nM. The activations of proMMP-1, proMMP-2, and proMMP-3 are not significantly different in the presence or absence of 10 μM JNJ0966, whereas proMMP-9 activation by trypsin is significantly attenuated by JNJ0966. The addition of JNJ0966 to the reaction results in a significant reduction in fully processed MMP-9 and an apparent accumulation of the intermediate species.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The exposures of JNJ0966 are dose-dependent, with plasma and brain concentrations for the 10-mg/kg dose of 77.5±31.1 ng/mL (215 nM) and 481.6±162.5 ng/g (~1336 nM), respectively, whereas the 30-mg/kg dose achieves 293.6±118.4 ng/mL (815 nM) in plasma and 1394.0±649.1 ng/g (~3867 nM) in brain. JNJ0966 is preferentially partitioned in brain, with brain/plasma ratios of 6.2 for the 10-mg/kg dose and 4.7 for the 30-mg/kg dose.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (277.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7743 mL	13.8715 mL	27.7431 mL
5 mM	0.5549 mL	2.7743 mL	5.5486 mL
10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7743 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.94 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。