SU11274 PKI-SU11274|cas:658084-23-2|西域试剂

SU11274 PKI-SU11274,98.49%

产品编号：Bellancom-12014| CAS NO：658084-23-2| 分子式：C₂₈H₃₀ClN₅O₄S| 分子量：568.09

SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

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SU11274 PKI-SU11274

产品介绍

SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC₅₀ 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

生物活性

SU11274 is a selective Met inhibitor with IC₅₀ of 10 nM, but has no effects on PGDFRβ, EGFR or Tie2.

体外研究

SU11274 exhibits greater than 50-fold selectivity for Met versus Flk and more than 500 times selectivity versus other tyrosine kinases such as FGFR-1, c-src, PDGFbR, and EGFR. SU11274 inhibits the phosphorylation of key regulators of the PI3K pathway, including AKT, FKHR, or GSK3β. SU11274 treatment inhibits the growth of TPR-MET-transformed BaF3 cells in a dose-dependent manner with IC₅₀ of < 3 μM in the absence of interleukin 3, without growth inhibition of BaF3 cells transformed by other oncogenic tyrosine kinases, including BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL, and TEL-PDGFβR. In addition to cell growth, SU11274 treatment significantly inhibits the migration of BaF3. TPR-MET cells by 44.8% and 80% at 1 μM and 5 μM, respectively. SU11274 inhibits HGF-dependent phosphorylation of Met as well as HGF-dependent cell proliferation and motility with an IC₅₀ of 1-1.5 μM. In H69 and H345 cells which have functional Met receptor, SU11274 inhibits the HGF-induced cell growth with IC₅₀ of 3.4 μM and 6.5 μM, respectively. SU11274 induces G1 cell cycle arrest with cells in G1 phase increased from 42.4% to 70.6% at 5 μM, and induces caspase-dependent apoptosis by 24% at 1 μM. SU11274 inhibits cell viability in c-Met-expressing non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with IC₅₀ values of 0.8-4.4 μM, and abrogates hepatocyte growth factor-induced phosphorylation of c-Met and its downstream signaling.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.03 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7603 mL	8.8014 mL	17.6028 mL
5 mM	0.3521 mL	1.7603 mL	3.5206 mL
10 mM	0.1760 mL	0.8801 mL	1.7603 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Wang X, et al. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092. [Content Brief]

. Sattler M, et al. A novel small molecule met inhibitor induces apoptosis in cells transformed by the oncogenic TPR-MET tyrosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469. [Content Brief]

. Ma PC, et al. Functional expression and mutations of c-Met and its therapeutic inhibition with SU11274 and small interfering RNA in non-small cell lung cancer. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	SU11274
CAS号：	658084-23-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SU11274
别名：	PKI-SU11274
分子式：	C28H30ClN5O4S
分子量：	568.09

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wang X, et al. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092.

[2]. Sattler M, et al. A novel small molecule met inhibitor induces apoptosis in cells transformed by the oncogenic TPR-MET tyrosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469.

[3]. Ma PC, et al. Functional expression and mutations of c-Met and its therapeutic inhibition with SU11274 and small interfering RNA in non-small cell lung cancer. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488.