Purvalanol A NG-60|cas:212844-53-6|西域试剂

Purvalanol A NG-60,98.30%

产品编号：Bellancom-18299A| CAS NO：212844-53-6| 分子式：C₁₉H₂₅ClN₆O| 分子量：388.89

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货号	价格	库存与货期
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Purvalanol A NG-60

产品介绍

Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC₅₀ 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。

生物活性

Purvalanol A is a potent CDK inhibitor, which inhibits cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E, cdk4-cyclin D1, and cdk5-p35 with IC₅₀s of 4, 70, 35, 850, 75 nM, resepctively.

体外研究

Purvalanol A inhibits cdc28 (S. cerevisiae) and erk1 with IC₅₀s of 80 and 9000 nM. Purvalanol A shows inhibitory activities against the NCI panel of 60 human tumor cell lines, with average GI50 of 2 μM; two cell lines show an -20-fold increase in sensitivity to purvalanol A: the KM12 colon cancer cell line with a GI₅₀ of 76 nM and the NCI-H522 non–small cell lung cancer cell line with a GI₅₀ of 347 nM. Purvalanol A is a 2.5-fold more potent inhibitor of CDK2, but also inhibits DYRK1A potently and a number of other protein kinases in the low micromolar range. Purvalanol A inhibits MKK1, MAPK2/ERK2, JNK/SAPK1c with IC₅₀s of 80, 26, 84 μM. Purvalanol A selectively inhibits the phosphorylation of cellular proteins. Purvalanol A prevents the increases of the contents of cyclins D and E during serum-induced G1 phase progression. Purvalanol A does not inhibit transcription under cell-free conditions.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (128.57 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5714 mL	12.8571 mL	25.7142 mL
5 mM	0.5143 mL	2.5714 mL	5.1428 mL
10 mM	0.2571 mL	1.2857 mL	2.5714 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。