TX1-85-1|cas:1603845-32-4|西域试剂

TX1-85-1,98.07%

产品编号：Bellancom-100848| CAS NO：1603845-32-4| 分子式：C₃₂H₃₆N₈O₃| 分子量：580.68

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TX1-85-1

产品介绍

TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC₅₀ 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。

生物活性

TX1-85-1 is an irreversible Her3 (ErbB3) inhibitor with an IC₅₀ of 23 nM. TX1-85-1 is also the first selective Her3 ligand, which forms a covalent bond with Cys721 located in the ATP-binding site of Her3. TX1-85-1 induces partial degradation of Her3 protein and attenuates Her3-dependent signaling.

体外研究

TX1-85-1 possesses an anti-proliferation EC₅₀s of 9.9, 11.5, and 16.9 μM for Ovcar8, HCC827 GR6, and PC9 GR4 cells, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.85 mg/mL (6.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7221 mL	8.6106 mL	17.2212 mL
5 mM	0.3444 mL	1.7221 mL	3.4442 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。