SJG-136 NSC-694501|cas:232931-57-6|西域试剂

SJG-136 NSC-694501,98.0%

产品编号：Bellancom-14573| CAS NO：232931-57-6| 分子式：C₃₁H₃₂N₄O₆| 分子量：556.61

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SJG-136 NSC-694501

产品介绍

SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL₅₀ 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。

生物活性

SJG-136 is a DNA cross-linking agent, with an XL₅₀ of 45 nM for pBR322 DNA. SJG-136 has potent antitumor activity.

体外研究

SJG-136 (dimer 5) is a DNA cross-linking agent, with an XL₅₀ (concentration of agent required for 50% cross-linking of pBR322 DNA) of 45 nM for pBR322 DNA. SJG-136 is cytotoxic to ovarian cell lines, such as A2780 (IC₅₀, 22.5 pM), A2780cisR (IC₅₀, 24 pM), CH1 (IC₅₀, 0.12 nM), CH1cisR (IC₅₀, 0.6 nM), and SKOV-3 (IC₅₀, 9.1 nM). SJG-136 (SG2000) also reduces the viability of a panel of canine cancer cells, with GI₅₀ values ranging from 0.33 - >100 nM after a 1 h exposure, and <0.03 - 17.33 nM following continuous exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SJG-136 shows more potent antitumor effect against CMeC-1 tumour at 0.30 mg/kg than 0.15 mg/kg either as a single dose or administered once a week for three weeks via dosed intravenously in mice. SJG-136-induced H2AX phosphorylation shows good correspondence, but less sensitivity, than measurement of foci.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (59.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7966 mL	8.9830 mL	17.9659 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5932 mL
10 mM	0.1797 mL	0.8983 mL	1.7966 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。