GK921|cas:1025015-40-0|西域试剂

GK921,99.92%

产品编号：Bellancom-12337| CAS NO：1025015-40-0| 分子式：C₂₁H₂₀N₄O| 分子量：344.41

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GK921

产品介绍

GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC₅₀值为7.71 μM。

生物活性

GK921 is a transglutaminase 2 (TGase) inhibitor with an IC₅₀ of 7.71 μM for human recombinant TGase 2.

体外研究

GK921 inhibits the TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. The cytotoxicity of GK921 ranged from GI₅₀ of 10^-10 to 10^-4 M. The average GI₅₀ is 9.05×10^-7 M. GK921 rescues p53 levels and consequently induces apoptosis; a concentration-dependent increase in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is observed.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models.

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体内研究

A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (87.11 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9035 mL	14.5176 mL	29.0352 mL
5 mM	0.5807 mL	2.9035 mL	5.8070 mL
10 mM	0.2904 mL	1.4518 mL	2.9035 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明