AGI-5198 IDH-C35|cas:1355326-35-0|西域试剂

AGI-5198 IDH-C35,98.19%

产品编号：Bellancom-18082| CAS NO：1355326-35-0| 分子式：C₂₇H₃₁FN₄O₂| 分子量：462.56

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AGI-5198 IDH-C35

产品介绍

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1^R132H 抑制剂，IC₅₀ 为 0.07 μM。

生物活性

AGI-5198 (IDH-C35) is a potent and selective mutant IDH1^R132H inhibitor with an IC₅₀ of 0.07 μM.

体外研究

Measurements of R-2HG concentrations in pellets of TS603 glioma cells demonstrates dose-dependent inhibition of the mutant IDH1 enzyme by AGI-5198. AGI-5198 does not impair colony formation of two patient-derived glioma lines that express only the wild-type IDH1 allele (TS676 and TS516). Cancer cells heterozygous for the IDH1(R132H) mutation exhibits less IDH-mediated production of NADPH, such that after exposure to ionizing radiation (IR), there are higher levels of reactive oxygen species, DNA double-strand breaks, and cell death compared with IDH1 wild-type cells. These effects are reversed by the IDH1(R132H) inhibitor AGI-5198.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AGI-5198 (450 mg/kg, p.o.) causes 50 to 60% growth inhibition of the tumor growth from human glioma xenografts. Tumors from AGI-5198- treated mice show reduced staining with an antibody against the Ki-67 protein. AGI-5198 does not affect the growth of IDH1 wild-type glioma xenografts.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMF : ≥ 50 mg/mL (108.09 mM)

DMSO : 20.83 mg/mL (45.03 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1619 mL	10.8094 mL	21.6188 mL
5 mM	0.4324 mL	2.1619 mL	4.3238 mL
10 mM	0.2162 mL	1.0809 mL	2.1619 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。