Divarasib GDC-6036|cas:2417987-45-0|西域试剂

Divarasib GDC-6036,99.46%

产品编号：Bellancom-145928| CAS NO：2417987-45-0| 分子式：C₂₉H₃₂ClF₄N₇O₂| 分子量：622.06

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-145928		￥7500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-145928		￥12800.00	杭州北京（现货）

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Divarasib GDC-6036

产品介绍

Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

生物活性

Divarasib (GDC-6036) is an orally bioavailable, highly potent, and selective KRAS G12C inhibitor with an IC₅₀ of <0.01 μM. Divarasib covalently binds to the switch II (SW-II) pocket of KRAS G12C and irreversibly locks it in the inactive GDP-bound state.

体外研究

Divarasib (compound 17a) has an EC₅₀ of 2 nM in K-Ras G12C-alkylation HCC1171 cells

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Divarasib (10-100 mg/kg/day; PO for 7 days) decreases the ratio of free KRAS G12C.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C.B-17 SCID (Inbred) mice (20-21 weeks old; 24.1 g) with human NSCLC NCI-H2030.X1.1 cells
Dosage:	10, 25, or 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage (PO) every day (QD) for 7 days (vehicle: 0.5% methylcellulose)
Result:	Decreased the ratio of free KRAS G12C to internal standard. Dose-dependent target engagement was observed for all time points (2, 8, and 24 h post-last dose), with over 90% KRAS G12C engagement observed for the highest dose 100 mg/kg assessed.

体内研究

Divarasib (10-100 mg/kg/day; PO for 7 days) decreases the ratio of free KRAS G12C.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C.B-17 SCID (Inbred) mice (20-21 weeks old; 24.1 g) with human NSCLC NCI-H2030.X1.1 cells
Dosage:	10, 25, or 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage (PO) every day (QD) for 7 days (vehicle: 0.5% methylcellulose)
Result:	Decreased the ratio of free KRAS G12C to internal standard. Dose-dependent target engagement was observed for all time points (2, 8, and 24 h post-last dose), with over 90% KRAS G12C engagement observed for the highest dose 100 mg/kg assessed.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (160.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6076 mL	8.0378 mL	16.0756 mL
5 mM	0.3215 mL	1.6076 mL	3.2151 mL
10 mM	0.1608 mL	0.8038 mL	1.6076 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.02 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。