Lobaplatin 络铂; D-19466,98.0%

产品编号:Bellancom-105930| CAS NO:135558-11-1| 分子式:C9H18N2O3Pt| 分子量:397.33

Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 复合物的非对映混合物。Lobaplatin (D-19466) 在多种肿瘤类型的患者中具有活性,是一种有前途的抗肿瘤化疗药物。

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Lobaplatin 络铂; D-19466

产品介绍 Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lobaplatin 可用于癌症研究。
生物活性

Lobaplatin (D-19466) is a diastereometric mixture of platinum(II) complexe. Lobaplatin arrests cell cycle at G1 and G2/M phase. Lobaplatin induces apoptosis by increasing expressions of caspase and Bax, decreasing expression of Bcl-2. Lobaplatin can be used for research of cancer.

体外研究

Lobaplatin (D-19466, 0.25-32 μg/mL; 24-72 h) exhibits anti-proliferative activities against esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines.
Lobaplatin (0-16 μg/mL; 48 h) induces esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) apoptosis and modulates expression of apoptosis-related proteins.
Lobaplatin (1.45 μg/mL; 0-48 h; SMMC-7721 cells) arrests cell cycle progression at G1 and G2/M phases in a time-dependent manner.
Lobaplatin (1.45 μg/mL; 0-48 h; SMMC-7721 cells) inhibits the mRNA levels of cyclin B, CDK1, and CDC25C phosphatase, down-regulates Rb/E2F complexes and up-regulates of CDK inhibitors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: KYSE-410 cells and EC-109 cells
Concentration: 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 16 and 32 μg/mL
Incubation Time: 24, 48 and 72 hours
Result: Inhibited the growth of KYSE-410 and EC-109 cells in a dose- and time-dependent manner.
Inhibited the clone formation activity of KYSE-410 and EC-109 cells in a dosedependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: KYSE-410 cells and EC-109 cells
Concentration: 0.25, 1, 4 and 16 μg/mL
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased the percentage of apoptotic cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: KYSE-410 cells and EC-109 cells
Concentration: 0, 1, 4 and 16 μg/mL
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased expressions of cleaved-caspase-3, cleaved-caspase-8, cleaved-caspase-9 and Bax, while decreased expression of Bcl-2.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: SMMC-7721 cells
Concentration: 1.45 μg/mL
Incubation Time: 0, 24, 36 and 48 hours
Result: Arrested the proportions of G1, S, and G2/M phases in cells were 45.31, 22.88, and 31.81% at 0 h, 59.91, 11.92, and 28.17% at 24 h, 56.89, 2.83, and 40.28% at 36 h, and 53.80, 2.07, and 44.13% at 48 h, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line: SMMC-7721 cells
Concentration: 1.45 μg/mL
Incubation Time: 0, 24, 36 and 48 hours
Result: Down-regulated cyclin B, CDK1, CDC25C, phosphorylated CDK1 (pCDK1), pCDK4, Rb, E2F, and pRb, and up-regulated p53, p21, and p27.
体内研究
(In Vivo)

Lobaplatin (5 and 10 mg/kg; i.p.; once a week, for 3 weeks) suppresses tumor growth of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) xenograft.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (4-6 weeks) with ESCC xenograft
Dosage: Intraperitoneal injection; once a week, for 3 weeks
Administration: 5 and 10 mg/kg
Result: Suppressed tumor volumes in a dose-dependent manner.
Increased expressions of Bax and decreased expressions of Bcl-2.
体内研究

Lobaplatin (5 and 10 mg/kg; i.p.; once a week, for 3 weeks) suppresses tumor growth of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) xenograft.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (4-6 weeks) with ESCC xenograft
Dosage: Intraperitoneal injection; once a week, for 3 weeks
Administration: 5 and 10 mg/kg
Result: Suppressed tumor volumes in a dose-dependent manner.
Increased expressions of Bax and decreased expressions of Bcl-2.
体内研究

Lobaplatin (5 and 10 mg/kg; i.p.; once a week, for 3 weeks) suppresses tumor growth of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) xenograft.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (4-6 weeks) with ESCC xenograft
Dosage: Intraperitoneal injection; once a week, for 3 weeks
Administration: 5 and 10 mg/kg
Result: Suppressed tumor volumes in a dose-dependent manner.
Increased expressions of Bax and decreased expressions of Bcl-2.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 50 mg/mL (125.84 mM; DMSO can inactivate Lobaplatin's activity)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5168 mL 12.5840 mL 25.1680 mL
5 mM 0.5034 mL 2.5168 mL 5.0336 mL
10 mM 0.2517 mL 1.2584 mL 2.5168 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (251.68 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

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化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

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1. 物质的识别
产品名: Lobaplatin
CAS号: 135558-11-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Lobaplatin
别名: D-19466
分子式: C9H18N2O3Pt
分子量: 397.33
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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