Prinaberel 普林贝瑞; ERB-041|cas:524684-52-4|西域试剂

Prinaberel 普林贝瑞; ERB-041,98.05%

产品编号：Bellancom-14933| CAS NO：524684-52-4| 分子式：C₁₅H₁₀FNO₃| 分子量：271.24

Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。

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Bellancom-14933		￥1350.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14933		￥5400.00	杭州北京（现货）

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Prinaberel 普林贝瑞; ERB-041

产品介绍

Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性

Prinaberel (ERB-041) is a potent and selective estrogen receptor (ER) β agonist with IC₅₀s of 5.4, 3.1 and 3.7 nM for human, rat and mouse ERβ, respectively. Prinaberel displays >200-fold selectivity for ERβ over ERα. Prinaberel is a potent skin cancer chemopreventive agent that acts by dampening the WNT/β-catenin signaling pathway. Prinaberel induces ovarian cancer apoptosis.

体外研究

Prinaberel (ERB-041) (0-60 µM; 24 hours) treatment of human SCC cells induces cell differentiation, cell cycle arrest and reduces colony formation.
Prinaberel shows a marked reduction in the expression of inflammation regulatory proteins such as p-NFκBp65, iNOS and COX-2 in A431 cells. Prinaberel diminishes phosphorylated-PI3K and -AKT, which is associated with the enhancement in E-cadherin expression and reduction in migration of A431 cells.
Prinaberel (0.01-10 µM) inhibits cell proliferation in a dose- and time-dependent manner.
Prinaberel (10 µM; 48 hours) promotes ovarian cancer (SKOV-3 cells) apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A431 cells
Concentration:	0, 20, 40 and 60 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Reduction in the expression of G1 cyclins (D1, D2 and D3) and CDK4.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	SKOV-3, A2780CP or OVCAR-3 cells
Concentration:	0.01, 0.1 and 10 µM
Incubation Time:	24-48 hours
Result:	Showed significantly inhibitory effect on cell proliferation.

体内研究
(In Vivo)

Prinaberel (2mg/mouse; topically; 30 min prior to UVB irradiation for 30 weeks) suppresses development of squamous cell carcinoma in SKH-1 hairless mice.
Prinaberel reduces proliferation and angiogenesis and induces apoptosis in UVB-induced skin tumors. Prinaberel suppresses pro-inflammatory signaling pathway in UVB-induced skin tumors. Prinaberel diminished tumor invasiveness via PI3K-AKT pathway and WNT signaling.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six- to eight-weeks-old SKH-1 hairless female mice
Dosage:	2 mg/mouse in 200µl ethanol
Administration:	Topically; 30 min prior to UVB (180mJ/cm2) irradiation for 30 weeks
Result:	Diminished UVB-induced skin tumor development in SKH-1 hairless mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six- to eight-weeks-old SKH-1 hairless female mice
Dosage:	2 mg/mouse in 200µl ethanol
Administration:	Topically; 30 min prior to UVB (180mJ/cm2) irradiation for 30 weeks
Result:	Diminished UVB-induced skin tumor development in SKH-1 hairless mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six- to eight-weeks-old SKH-1 hairless female mice
Dosage:	2 mg/mouse in 200µl ethanol
Administration:	Topically; 30 min prior to UVB (180mJ/cm2) irradiation for 30 weeks
Result:	Diminished UVB-induced skin tumor development in SKH-1 hairless mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 40 mg/mL (147.47 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6868 mL	18.4339 mL	36.8677 mL
5 mM	0.7374 mL	3.6868 mL	7.3735 mL
10 mM	0.3687 mL	1.8434 mL	3.6868 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (18.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (18.43 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (18.43 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (18.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Malamas MS, et al. Design and synthesis of aryl diphenolic azoles as potent and selective estrogen receptor-beta ligands. J Med Chem. 2004;47(21):5021-5040. [Content Brief]

. Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198. [Content Brief]

. Chan KKL, et al. Estrogen receptor modulators genistein, daidzein and ERB-041 inhibit cell migration, invasion, proliferation and sphere formation via modulation of FAK and PI3K/AKT signaling in ovarian cancer. Cancer Cell Int. 2018;18:65. Published 2018 [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	ERB 041
CAS号：	524684-52-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ERB 041
别名：	ERB-041
分子式：	C15H10FNO3
分子量：	271.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hinsche O, et al. Estrogen receptor β selective agonists reduce invasiveness of triple-negative breast cancer cells. Int J Oncol. 2015 Feb;46(2):878-84.

[2]. Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014 Feb;7(2):186-98.

[3]. Xiu-li W, et al. ERB-041, a selective ER beta agonist, inhibits iNOS production in LPS-activated peritoneal macrophages of endometriosis via suppression of NF-kappaB activation. Mol Immunol. 2009 Jul;46(11-12):2413-8.

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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