T-5224|cas:530141-72-1|西域试剂

T-5224,99.06%

产品编号：Bellancom-12270| CAS NO：530141-72-1| 分子式：C₂₉H₂₇NO₈| 分子量：517.53

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Bellancom-12270		￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12270		￥1650.00	杭州北京（现货）

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T-5224

产品介绍

T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

生物活性

T-5224 is a transcription factor c-Fos/activator protein (AP)-1 inhibitor with anti-inflammatory effects, which specifically inhibits the DNA binding activity of c-Fos/c-Jun without affecting other transcription factors. T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription.

体外研究

T-5224 inhibits in-vitro production of the mediators MMP-1, MMP-3, IL-6 and TNF-α by IL-1β-stimulated human synovial SW982 cells with the mean IC₅₀ of about 10 μM.
T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%)^[4].
G2 is observed in rat and monkey liver microsomes as a major metabolite of T-5224, suggesting that G2 is not a human-specific metabolite^[5].
T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice^[6].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9323 mL	9.6613 mL	19.3225 mL
5 mM	0.3865 mL	1.9323 mL	3.8645 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9661 mL	1.9323 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (9.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (9.66 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。