Vecabrutinib SNS-062|cas:1510829-06-7|西域试剂

Vecabrutinib SNS-062,99.85%

产品编号：Bellancom-109078| CAS NO：1510829-06-7| 分子式：C₂₂H₂₄ClF₄N₇O₂| 分子量：529.92

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Vecabrutinib SNS-062

产品介绍

Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，K_d 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC₅₀ 值为 24 nM。

生物活性

Vecabrutinib (SNS-062) is a potent, noncovalent BTK and ITK inhibitor, with K_d values of 0.3 nM and 2.2 nM, respectively. Vecabrutinib shows an IC₅₀ of 24 nM for ITK.

体外研究

Vecabrutinib inhibits pBTK in human whole blood with an average IC₅₀ of 50 nM. Vecabrutinib inhibits WT and C481S BTK with similar IC₅₀s (pBTK IC₅₀s: WT BTK 2.9 nM, C481S BTK 4.4 nM). In a recombinant kinase assay, IC₅₀s of Vecabrutinib against WT BTK and C481S BTK are 4.6 nM and 1.1 nM. Vecabrutinib retains activity against the mutated BTK variant. Vecabrutinib is six times more potent than PCI-32765 and greater than 640 times more potent than acalabrutinib against C481S BTK. Vecabrutinib demonstrates dose-dependent inhibition of BTK in primary patient CLL cells comparable to PCI-32765 via immunoblot for BTK phosphorylation. Vecabrutinib decreases viability of primary CLL cells in the presence of HS5 stromal protection by 5.5%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Vecabrutinib has good oral bioavailability in rat and dog (%F ≥ 40%) and a terminal half-life of 5 to 6 hours. Vecabrutinib is well tolerated with continuous drug levels and at exposures much greater than those achieved for PCI-32765.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (235.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8871 mL	9.4354 mL	18.8708 mL
5 mM	0.3774 mL	1.8871 mL	3.7742 mL
10 mM	0.1887 mL	0.9435 mL	1.8871 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。