GW806742X|cas:579515-63-2|西域试剂

GW806742X,98.77%

产品编号：Bellancom-112292| CAS NO：579515-63-2| 分子式：C₂₅H₂₂F₃N₇O₄S| 分子量：573.55

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GW806742X

产品介绍

GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，K_d 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC₅₀=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

生物活性

GW806742X, an ATP mimetic and a potent MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) inhibitor, binds the MLKL pseudokinase domain with a K_d of 9.3 μM. GW806742X has activity against VEGFR2 (IC₅₀=2 nM). GW806742X retards MLKL membrane translocation and inhibits necroptosis.

体外研究

GW806742X (0.1-10000 nM) inhibits necroptotic death of wild-type mouse dermal fibroblasts (MDFs) stimulated with TSQ (1 ng/mL TNF, 500 nM compound A (Smac mimetic), 10 μM Q-VD-OPh) in a dose-dependent manner.
GW806742X shows inhibition of VEGF induced proliferation of HUVECs with an IC50 of 5 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (174.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7435 mL	8.7176 mL	17.4353 mL
5 mM	0.3487 mL	1.7435 mL	3.4871 mL
10 mM	0.1744 mL	0.8718 mL	1.7435 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。