Fexaramine|cas:574013-66-4|西域试剂

Fexaramine,99.29%

产品编号：Bellancom-10912| CAS NO：574013-66-4| 分子式：C₃₂H₃₆N₂O₃| 分子量：496.64

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-10912		￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10912		￥3600.00	杭州北京（现货）

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Fexaramine

产品介绍

Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。

生物活性

Fexaramine is a potent and selective FXR agonist with an EC₅₀ of 25 nM. Fexaramine has no activity against hRXRα, hPPARαγδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ, and hVDR receptors.

体外研究

Bile acid treatment is performed in HuTu-80 cells with Fexaramine (5, 25, and 50 μM) for 24 h. Fexaramine (50 μM) increases small heterodimer partner (SHP) transcript levels by 2.1-fold. The cells are treated with various concentrations of Fexaramine, and the endogenous secretin transcript levels are significantly reduced (33% in 50 μM Fexaramine). Fexaramine treatment also significantly suppresses secretin promoter activity by 32%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Fexaramine treatment of DIO mice produces a striking metabolic profile that includes reduced weight gain, decreased inflammation, browning of WAT and increased insulin sensitization.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Fexaramine treatment of DIO mice produces a striking metabolic profile that includes reduced weight gain, decreased inflammation, browning of WAT and increased insulin sensitization.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (100.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0135 mL	10.0677 mL	20.1353 mL
5 mM	0.4027 mL	2.0135 mL	4.0271 mL
10 mM	0.2014 mL	1.0068 mL	2.0135 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.75 mg/mL (5.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。