BMS-986278|cas:2170126-74-4|西域试剂

BMS-986278,99.60%

产品编号：Bellancom-139853| CAS NO：2170126-74-4| 分子式：C₂₂H₃₁N₅O₅| 分子量：445.51

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Bellancom-139853		￥14500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-139853		￥23500.00	杭州北京（现货）

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BMS-986278

产品介绍

BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 K_b 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。

生物活性

BMS-986278 is a potent and orally active lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist, with K_bs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. BMS-986278 can be used for the research of pulmonary fibrotic diseases.

体外研究

BMS-986278 is a high-affinity LPA1 antagonist, with K_bs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1 in CHO cells overexpressing LPA1.
BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a K_b of 5.8 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice.
BMS-986278 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 14 d) decreases Bleomycin-induced collagen deposition/lung fibrosis in rats.

Pharmacokinetics of BMS-986278 in preclinical species

	plasma clearance ((mL/min)/kg)	V_ss (L/kg)	oral bioavailability (%)	T_1/2 (h)	plasma protein binding (% free)
mouse	37	5.5	70	2.5	31.4
rat	15	3.5	100	4.5	12.6
monkey	2.0	1.6	79	11	0.8

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (10 weeks) were administered Bleomycin
Dosage:	3, 10, and 30 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 14 days
Result:	Resulted in significant decreases in the lung section percent fibrotic area for the 3 mg/kg (48%) and 10 mg/kg (56%) dose groups.

体内研究

	plasma clearance ((mL/min)/kg)	V_ss (L/kg)	oral bioavailability (%)	T_1/2 (h)	plasma protein binding (% free)
mouse	37	5.5	70	2.5	31.4
rat	15	3.5	100	4.5	12.6
monkey	2.0	1.6	79	11	0.8

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (10 weeks) were administered Bleomycin
Dosage:	3, 10, and 30 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 14 days
Result:	Resulted in significant decreases in the lung section percent fibrotic area for the 3 mg/kg (48%) and 10 mg/kg (56%) dose groups.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (224.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2446 mL	11.2231 mL	22.4462 mL
5 mM	0.4489 mL	2.2446 mL	4.4892 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1223 mL	2.2446 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。