PF-4800567|cas:1188296-52-7|西域试剂

PF-4800567,98.00%

产品编号：Bellancom-12470| CAS NO：1188296-52-7| 分子式：C₁₇H₁₈ClN₅O₂| 分子量：359.81

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货号	价格	库存与货期
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PF-4800567

产品介绍

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC₅₀，711 nM) 的 20 倍。

生物活性

PF-4800567 is a potent and selective inhibitor of casein kinase 1ϵ (CK1ϵ), with an IC₅₀ of 32 nM, which is greater than 20-fold selectivity over CK1δ (IC₅₀, 711 nM).

体外研究

PF-4800567 is a potent and selective inhibitor of casein kinase 1ϵ (CK1ϵ), with an IC₅₀ of 32 nM, which is greater than 20-fold selectivity over CK1δ (IC₅₀, 711 nM). PF-4800567 shows inhibitory activity against CK1ϵ and CK1δ in whole cells, with IC₅₀s of 2.65 and 20.38 μM, respectively. PF-4800567 (0.01-10 μM) blocks CK1ϵ-mediated PER3 nuclear localization mediated by CK1ϵ and suppresses PER2 degradation at 1 μM. In addition, PF-4800567 has little effect on the circadian clock at 32 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-4800567 (100 mg/kg, s.c.) is rapidly absorpted and distributed in plasma and brain of mice.

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体内研究

PF-4800567 (100 mg/kg, s.c.) is rapidly absorpted and distributed in plasma and brain of mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (208.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7792 mL	13.8962 mL	27.7924 mL
5 mM	0.5558 mL	2.7792 mL	5.5585 mL
10 mM	0.2779 mL	1.3896 mL	2.7792 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。