LDN-27219|cas:312946-37-5|西域试剂

LDN-27219,99.64%

产品编号：Bellancom-16693| CAS NO：312946-37-5| 分子式：C₂₀H₁₆N₄O₂S₂| 分子量：408.50

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Bellancom-16693		￥1270.00	杭州北京（现货）
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LDN-27219

产品介绍

LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压，诱导血管扩张，可用于心血管疾病的研究。

生物活性

LDN-27219 is a reversible, slow-binding inhibitor of TGase. LDN-27219 inhibits human TGase with an IC₅₀ value of 0.6 μM. LDN-27219 effectively decreases blood pressure and induces vasodilation, it can be used for the research of cardiovascular disease.

体外研究

LDN-27219 (30 μM; 12 min) promotes the closed conformation of TGase 2 to activates calcium-activated potassium channels in smooth muscle cells.
LDN-27219 (30 μM; 20-25 min) increases the response to acetylcholine in phenylephrine-contracted human subcutaneous arteries.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LDN-27219 (0.1-2 mg/kg; i.v. once) affects vivo arterial pressure and shows larger effects on older rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 to 14-week-old male Wistar rats
Dosage:	0.1, 1 and 2 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; 0.1, 1 and 2 mg/kg once
Result:	Dose-dependently decreased mean arterial pressure of mice.

Animal Model:	12 to 14- and 35 to 40-week-old male Wistar rats
Dosage:	0.1, 1 and 2 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; 0.1, 1 and 2 mg/kg once
Result:	Decreased mean arterial pressure in old group more significant than young group.

体内研究

LDN-27219 (0.1-2 mg/kg; i.v. once) affects vivo arterial pressure and shows larger effects on older rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 to 14-week-old male Wistar rats
Dosage:	0.1, 1 and 2 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; 0.1, 1 and 2 mg/kg once
Result:	Dose-dependently decreased mean arterial pressure of mice.

Animal Model:	12 to 14- and 35 to 40-week-old male Wistar rats
Dosage:	0.1, 1 and 2 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; 0.1, 1 and 2 mg/kg once
Result:	Decreased mean arterial pressure in old group more significant than young group.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (306.00 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4480 mL	12.2399 mL	24.4798 mL
5 mM	0.4896 mL	2.4480 mL	4.8960 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2240 mL	2.4480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。