Pyr10|cas:1315323-00-2|西域试剂

Pyr10,99.42%

产品编号：Bellancom-19408| CAS NO：1315323-00-2| 分子式：C₁₈H₁₃F₆N₃O₂S| 分子量：449.37

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-19408	￥660.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19408	￥1050.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19408	￥3900.00	杭州北京（现货）

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Pyr10

产品介绍

Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca²⁺ 流入，IC₅₀ 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca²⁺ 进入，IC₅₀ 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

生物活性

Pyr10 is a pyrazole derivative and a selective TRP cation 3 (TRPC3) inhibitor. Pyr10 inhibits Ca²⁺ influx in carbachol-stimulated TRPC3-transfected HEK293 cells with an IC₅₀ of 0.72 μM (IC₅₀ of 13.08 μM for store operated Ca²⁺ entry in BRL-2H3 cells). Pyr10 has the ability to distinguish between receptor-operated TRPC3 and native stromal interaction molecule 1 (STIM1)/Orai1 channels.

体外研究

Pyr10 has the ability to discriminate between the classical Orai-mediated, highly Ca²⁺ selective signalling pathway and the phospholipase C-dependent Ca²⁺ entry-mediated by TRPC channels, specifically by TRPC3. Pyr10 (3 μM) completely eliminates TRPC3 currents as well as Ca²⁺ entry while exerting modest effects on Orai-mediated responses. The selective block of TRPC3 channels by Pyr10 barely affected mast cell activation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Genetic deletion (TRPC3^-/-) and pharmacological channel blockade with Pyr10 blunts ventricular cardiac fibroblast activation and myocardial fibrosis in N(ω)-nitro-l-arginine methyl ester (l-NAME) hypertensive mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (222.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2253 mL	11.1267 mL	22.2534 mL
5 mM	0.4451 mL	2.2253 mL	4.4507 mL
10 mM	0.2225 mL	1.1127 mL	2.2253 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。