Zotizalkib TPX-0131|cas:2648641-36-3|西域试剂

Zotizalkib TPX-0131,95.0%

产品编号：Bellancom-139279| CAS NO：2648641-36-3| 分子式：C₂₁H₂₀F₃N₅O₃| 分子量：447.41

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Zotizalkib TPX-0131

产品介绍

Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC₅₀ 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC₅₀ 为 0.3 nM)、L1196M (IC₅₀ 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。

生物活性

Zotizalkib (TPX-0131) is a potent, selective, CNS-penetrant and orally active inhibitor of wild-type ALK (IC₅₀ of 1.4 nM) and ALK-resistant mutation, e.g. G1202R (IC₅₀ of 0.3 nM), L1196M (IC₅₀ of 0.3 nM). Zotizalkib has strong antitumor activities.

体外研究

Zotizalkib potently inhibits wild-type ALK (IC₅₀=1.4 nM) and 26 ALK resistance mutations. Zotizalkib inhibits C1156Y, E1210K/S1206C, L1198F/C1156Y, L1196M/L1198F, E1210K, L1196M, T1151M, deleted G1202, S1206R, G1202R/L1198F, F1174L, F1245C, R1275Q, and G1202R ALK mutations with IC50 values of <1 nM. Zotizalkib has IC₅₀ values of 1-2 nM for the following ALK mutations: L1198F, L1152R, F1174S, T1151-L1152 insT, V1180L, G1269A, F1174C. Zotizalkib is less active against ALK mutations including I1171N, L1152P, D1203N, D1203N/E1210K, and G1269S, with IC₅₀ values of 2-7 nM.
Zotizalkib is a potent inhibitor of ALK autophosphorylation in Ba/F3 cells expressing EML4-ALK G1202R solvent front, EML4-ALK G1202R/L1196M, or EML4-ALK G1202R/L1198F mutations, with IC50 values of approximately 3-10 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Zotizalkib (2-10 mg/kg; p.o.; twice a day; for 2 weeks) treatment at 2 mg/kg, 5 mg/kg, and 10 mg/kg resulted in dose-dependent tumor growth inhibition (TGI) of 64%, 120%, and 200% (complete regression), respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female SCID/beige mice (5-8 weeks old) bearing Ba/F3 cells
Dosage:	2 mg/kg, 5 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration:	p.o.; twice a day; for 2 weeks
Result:	Caused complete tumor regression in ALK mutation-dependent xenograft models.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female SCID/beige mice (5-8 weeks old) bearing Ba/F3 cells
Dosage:	2 mg/kg, 5 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration:	p.o.; twice a day; for 2 weeks
Result:	Caused complete tumor regression in ALK mutation-dependent xenograft models.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (55.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2351 mL	11.1754 mL	22.3509 mL
5 mM	0.4470 mL	2.2351 mL	4.4702 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1175 mL	2.2351 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.65 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。