PF-06952229|cas:1801333-55-0|西域试剂

PF-06952229,99.70%

产品编号：Bellancom-136244| CAS NO：1801333-55-0| 分子式：C₂₃H₂₄ClFN₄O₃| 分子量：458.91

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-136244		￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-136244		￥6000.00	杭州北京（现货）

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PF-06952229

产品介绍

PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。

生物活性

PF-06952229 is a potent, selective and orally active TGFbR1 inhibitor. PF-06952229 specifically binds to TGFbR1 and prevents TGFbR1-mediated signal transduction. PF-06952229 is a promising antineoplastic agent for the study solid tumors, especifically metastatic breast cancer.

体外研究

体内研究

PF-06952229 (oral gavage; 30 mg/kg; twice daily; 21 days) combines with Palbociclib 21 days results in an improved inhibition of pSMAD2 in the MCF7 ER⁺ xenograft breast cancer tumor model. This combination also leads to a significant increase in survival relative to PF-06952229 monotherapy.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCF-7 ER⁺ HER2-xenograft breast cancer tumor model
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 44 days
Result:	Resulted in an increase in tumor growth inhibition when combined with Palbociclib.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCF-7 ER⁺ HER2-xenograft breast cancer tumor model
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 44 days
Result:	Resulted in an increase in tumor growth inhibition when combined with Palbociclib.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (108.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1791 mL	10.8954 mL	21.7908 mL
5 mM	0.4358 mL	2.1791 mL	4.3582 mL
10 mM	0.2179 mL	1.0895 mL	2.1791 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。