Vibegron MK-4618|cas:1190389-15-1|西域试剂

Vibegron MK-4618,98.82%

产品编号：Bellancom-19933| CAS NO：1190389-15-1| 分子式：C₂₆H₂₈N₄O₃| 分子量：444.53

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-19933		￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19933		￥10500.00	杭州北京（现货）

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Vibegron MK-4618

产品介绍

Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β₃-adrenoceptor 激动剂(EC₅₀=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

生物活性

Vibegron (MK-4618) is a potent, highly selective and orally active β₃-adrenoceptor agonist (EC₅₀=1.1 nM). Vibegron can be used for severe urgency urinary incontinence related to overactive bladder.

体外研究

体内研究

Vibegron (1~12 μΜ; i.v.) exhibits dose dependent decreases in micturition pressure and increases in functional bladder capacity.
Vibegron (30 mg/kg; p.o.; 4 weeks) upregulates mRNA levels of type 1, type 3 collagen, TGF‐β1, and HIF‐1α^[4].
Vibegron (1 and 10 mg/kg; i.v.; interval 30 minutes) (10 mg/kg) in oxo-M-treated rats makes bladder capacity significantly decreased compared with oxo-M-not treated rats (intravesical instillation of vehicle)^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	1~12 μΜ
Administration:	I.v.
Result:	Exhibited dose dependent decreases in micturition pressure and increases in functional bladder capacity.

Animal Model:	Female C57BL/6N mice (9 weeks old)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.; 4 weeks
Result:	Upregulated mRNA levels of type 1, type 3 collagen, TGF‐β1, and HIF‐1α at 4 weeks.

Animal Model:	Female F344 rats (120–160 g)
Dosage:	1 and 10 mg/kg
Administration:	I.v.; Interval 30 minutes
Result:	Vibegron (10 mg/kg) in oxo-M-treated rats made bladder capacity significantly decreased compared with oxo-M-not treated rats (intravesical instillation of vehicle).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	1~12 μΜ
Administration:	I.v.
Result:	Exhibited dose dependent decreases in micturition pressure and increases in functional bladder capacity.

Animal Model:	Female C57BL/6N mice (9 weeks old)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.; 4 weeks
Result:	Upregulated mRNA levels of type 1, type 3 collagen, TGF‐β1, and HIF‐1α at 4 weeks.

Animal Model:	Female F344 rats (120–160 g)
Dosage:	1 and 10 mg/kg
Administration:	I.v.; Interval 30 minutes
Result:	Vibegron (10 mg/kg) in oxo-M-treated rats made bladder capacity significantly decreased compared with oxo-M-not treated rats (intravesical instillation of vehicle).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 95 mg/mL (213.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (10.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL (10.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 4.75 mg/mL (10.69 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4.75 mg/mL (10.69 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (10.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL (10.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。